Daunomycin; RP 13057; Rubidomycin | 23541-50-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗肿瘤药 - 抗生素类抗肿瘤药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 蒽环类药物
• 英文名称: Daunomycin; RP 13057; Rubidomycin
• 英文别名: (9S)-9-acetyl-7-(4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl)oxy-6,9,11-trihydroxy-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione;hydrochloride
• CAS: 23541-50-6
• 化学式: C27H29NO10.HCl
• 分子量: 564.0
• InChiKey: GUGHGUXZJWAIAS-KNRITFDJSA-N

物化性质

• 熔点：
  190°C (dec)
• 比旋光度：
  D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)
• 溶解度：
  易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮。
• 最大波长(λmax)：
  477nm(H2O)(lit.)
• 物理描述：
  Daunorubicin hydrochloride appears as orange-red powder. Thin red needles decomposing at 188-190°C. An anti-cancer drug.

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.45
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  186
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36/37,S45
• 危险类别码：
  R22,R40,R42/43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2932999099
• 危险品运输编号：
  UN 2811
• 危险类别：
  6.1(b)
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS06,GHS08
• 危险性描述：
  H301,H334,H351
• 危险性防范说明：
  P261,P281,P301 + P310,P342 + P311

制备方法与用途

盐酸柔红霉素简介

盐酸柔红霉素是治疗急性粒细胞白血病、急性淋巴细胞性白血病及急性单核粒细胞白血病等疾病的常用药物。它属于第一代蒽环类抗生素，临床应用中常与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物联合使用以增强抗肿瘤效果。

作用机制

盐酸柔红霉素呈现细胞毒性作用，是细胞周期非特异性药物。通过嵌入目的细胞DNA的相邻碱基对之间，产生活性自由基，导致DNA双股螺旋解旋和断裂，干扰核酸的模板活性及转录过程，阻止mRNA合成，从而抑制细胞进行复制。此外，它也可能引起细胞膜破裂，进而导致细胞死亡。

药理作用

柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，在动物试验中显示出对小鼠L1210白血病和吉田肉瘤大鼠延长生命的效果，并且在耐药细胞株中也表现出一定疗效。其作用机制在于直接与DNA结合，阻碍DNA合成及依赖DNA的RNA合成反应。

临床应用

盐酸柔红霉素除用于治疗急慢性白血病外，还可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物联合使用以增强抗肿瘤效果。科研试剂广泛应用于分子生物学和药理学等领域，并且可用于神经母细胞瘤和横纹肌瘤的治疗。

药代动力学

盐酸柔红霉素静脉注射后，在10例白血病成人患者中的血中浓度为228 μg/ml，红细胞中的浓度为237 μg/g。主要代谢产物是柔红霉素醇，在24小时内的总排泄率为11.8%，其中柔红霉素占6.33%，柔红霉素醇占5.3%。分布半衰期（t_1/2α）为0.07小时，消除半衰期（t_1/2β）为2.86小时，半衰期（t_1/2γ）为97.3小时。

适应症

盐酸柔红霉素适用于急性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病以及慢性急变者。

用法用量

盐酸柔红霉素静脉注射或静脉滴注。使用前每支药需加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注时，将药物溶于250ml的0.9%氯化钠注射液中，并在1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg，儿童用量为1.0mg/kg，每日一次，连续或隔日给药共3～5次。停药一周后可重复用药，总给药量不超过25mg/kg。

药理作用及作用机制

盐酸柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，在动物试验中对小鼠L1210白血病和吉田肉瘤大鼠延长生命的效果，并且在耐药细胞株中也表现出一定疗效。其作用机制在于直接与DNA结合，阻碍DNA合成及依赖DNA的RNA合成反应。