派利文碱 | 2673-40-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物
• 中文名称: 派利文碱
• 英文名称: perivine
• 英文别名: methyl (1S,14R,15E,18S)-15-ethylidene-12-oxo-10,17-diazatetracyclo[12.3.1.03,11.04,9]octadeca-3(11),4,6,8-tetraene-18-carboxylate
• CAS: 2673-40-7
• 化学式: C₂₀H₂₂N₂O₃
• 分子量: 338.406
• InChiKey: NKTORRNHKYVXSU-XXMLWKDOSA-N

物化性质

• 熔点：
  180-181℃
• 比旋光度：
  D26 -121.4° (chloroform)
• 沸点：
  541.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.273

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Perivine (Perivin) 以视网膜母细胞瘤相关蛋白 (RbAp48) 为靶点，用于解决 RbAp48-FOG-1 复合物的不稳定性。Perivine 可用于阿尔茨海默病的研究。

靶点

IC50: Retinoblastoma-associated proteins (RbAp48)

体外研究

Retinoblastoma-associated proteins (RbAp48) are related to Alzheimer's disease (AD), RbAp48 forms a complex with the peptide FOG-1 (friend of GATA-1) and has a role in gene transcription. However, this is an unstable complex may affect the function of RbAp48. Perivine has a greater stable affinity for RbAp48 binding than FOG1, it might resolve the instability of the RbAp48-FOG1 complex and thus be used in AD therapy.

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  派利文碱 在 咪唑 、 氨 、 potassium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (2R,6S,12bS,13R)-13-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxymethyl)-3-eth-(E)-ylidene-12-methyl-1,3,4,7,12,12b-hexahydro-2H,6H-2,6-methano-indolo[2,3-a]quinolizine
  参考文献：
  名称：

  Biomimetic synthesis of macroline

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00543a045