4-(2-氟苯氧基)哌啶 | 3623-02-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-(2-氟苯氧基)哌啶
• 英文名称: 4-(2-fluorophenoxy)piperidine
• CAS: 3623-02-7
• 化学式: C₁₁H₁₄FNO
• 分子量: 195.237
• InChiKey: MGLFLCJKTMPKSG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P260,P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P301+P330+P331,P302+P352,P303+P361+P353,P304+P340,P305+P351+P338,P310,P312,P321,P322,P330,P363,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2735
• 危险性描述：
  H302,H312,H314,H332

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2,2,2-trifluoroacetyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7-sulfonyl chloride 、 4-(2-氟苯氧基)哌啶 生成
  参考文献：
  名称：

  7-Sulfonamido-3-benzazepines as potent and selective 5-HT2C receptor agonists: Hit-to-lead optimization

  摘要：

  New 7-sulfonamido-3-benzazepines 3 are disclosed as 5-HT2C receptor agonists. Appropriate substitution of the amino group ((RRN)-R-1-N-2-) gave compounds that were potent 5-HT2C agonists with minimal activation of the 5-HT2A and 5-HT2B receptors. Furthermore, representative examples had excellent in vitro ADME properties and good selectivity over ion channel activity. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.02.071
• 作为产物：
  描述：

  2-氟苯酚 在 三苯基膦 、 三氟乙酸 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-(2-氟苯氧基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  鉴定出一系列新的苯并噻嗪酮衍生物，具有优异的抗结核活性和改善的药代动力学特征†

  摘要：

  硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 是一种很有前途的支架，通过抑制十异戊二烯基磷酰基-β- D-核糖 2′-氧化酶 (DprE1)，具有有效对抗结核分枝杆菌的活性。但不利的耐久性给此类药物的进一步开发带来了挑战。在此，设计并合成了一系列在C-2位带有多种不同取代基的BTZ。筛选了化合物对结核分枝杆菌H37Ra 的抗分枝杆菌活性，并对其代谢稳定性、血浆蛋白结合能力和体内药代动力学进行了分析。总的来说，这些含有N-哌嗪、 N-哌啶或N-哌啶酮部分的新型BTZ具有优异的抗结核活性和较低的细胞毒性。其中几种化合物表现出改善的微粒体稳定性和较低的血浆蛋白结合，为进一步先导化合物优化开辟了新方向。我们获得了化合物3o ，其保持了良好的抗结核活性（MIC = 8 nM），并且比报道的 BTZ 化合物PBTZ169表现出更好的体外ADME/T 和体内药代动力学特征，可作为治疗结核病的候选药物。

  DOI：

  10.1039/c8ra00720a

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071454A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, E, Ra, Rb, n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供了Formula I的化合物：(I)或其药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n和m的含义如规范中所述，它们是RET激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用，包括与RET相关的疾病和紊乱。
• [EN] ARYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS FOR TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLCARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE CANAL SODIQUE POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011103196A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides compounds that are inhibitors of voltage-gated sodium channels (Nav), in particular Nav 1.7, and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of these channels, in particular, chronic pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种抑制电压门控钠通道（Nav）的化合物，特别是Nav 1.7，因此适用于治疗通过抑制这些通道可治疗的疾病，特别是慢性疼痛疾病。还提供了含有这种化合物的药物组合物以及制备这种化合物的方法。
• Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme
  申请人：Link T. James

  公开号：US20050277647A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  本发明涉及抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明还涉及利用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、代谢综合征以及其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和症状。
• Pyridinyl Amides for the Treatment of CNS and Metabolic Disorders
  申请人：Collantes Elizabeth Martha

  公开号：US20090197859A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The present invention relates to novel pyridinyl derivatives of Formula wherein Y, Z, L, R 1 through R 11 , n, m, p, q, t are as defined herein, that are 5-HT receptor ligands, particularly the 5-HT6 subtype, and as such are useful for treating diseases wherein modulation of 5-HT activity is desired. The present invention relates to novel pyridinyl derivatives including their pharmaceutically acceptable salts. The invention also relates to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, pharmaceutical compositions containing and the uses of such compounds in treating diseases of the central nervous system such as schizophrenia.

  本发明涉及一种新颖的吡啶基衍生物，其化学式如下所示：其中Y、Z、L、R1至R11、n、m、p、q、t的定义如本文所述，它们是5-HT受体配体，特别是5-HT6亚型，因此可用于治疗需要调节5-HT活性的疾病。本发明涉及包括其药用盐在内的新型吡啶基衍生物。该发明还涉及用于制备、制备中间体、含有这些化合物的药物组合物以及在治疗中枢神经系统疾病如精神分裂症中使用这些化合物的过程。
• [EN] SUBSTITUTED AMINOQUINOLONES AS DGKALPHA INHIBITORS FOR IMMUNE ACTIVATION<br/>[FR] AMINOQUINOLONES SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DGKALPHA POUR ACTIVATION IMMUNITAIRE
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021105115A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The present invention covers aminoquinolone compounds of general formula (I) : in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X and n are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of diacylglycerol kinase alpha regulated disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)的氨基喹啉化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X和n如此处所定义，制备所述化合物的方法，制备所述化合物有用的中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗和/或预防疾病的药物组合物，特别是对二酰基甘油激酶α调节性疾病的治疗，作为单一药剂或与其他活性成分组合使用。