名称:
Design, Synthesis and Biological Evaluation of 5-Amino-1H-pyrazole-4- carboxamide Derivatives as Potential Antitumor Agents
摘要:
已发现腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂具有抗肿瘤活性。本文设计、合成了 13 种潜在的腺苷脱氨酶抑制剂 5-氨基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性筛选。与其他 5-氨基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物相比,化合物 8e 对雌激素受体阳性的乳腺癌细胞(MCF-7)具有很强的生长抑制作用和选择性。 此外,它还表现出适当的(μM)腺苷脱氨酶抑制效力。初步的结构-活性关系表明,在吡唑分子的氮原子上加入长链分支是这些衍生物具有活性的原因。
DOI:
10.2174/1570180811666140115234123