摘要:
酶活性的特定开启检测在药物发现研究以及医学诊断中至关重要。尽管磁共振成像(MRI)是在体内和离体的非侵入性可视化酶活性的最强大技术之一,但迄今为止,对具有高对比度的特定酶进行成像的有前途的策略非常有限。我们在此报告了一种新颖的可信号放大的自组装19 F NMR / MRI探针,用于特定酶活性的开启检测和成像。在NMR光谱学中,这些设计的探针在聚集时是“沉默的”,但是在被催化酶切割底物部分时,会表现出由拆解驱动的开启信号变化。使用这些19通过19 F NMR光谱法和MRI可以检测和可视化F探针,这是两种不同靶酶的亚摩尔水平,即硝基还原酶(NTR)和基质金属蛋白酶(MMP)。此外,根据细胞系和细胞条件,我们已经成功地通过19 F MRI对肿瘤细胞培养基中内源性分泌MMP的活性进行了成像。这些结果清楚地表明,我们的19 F探针可作为MMP活性的筛选平台。