4-(3-甲基-4-硝基苯基)吗啉 | 220679-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 4-(3-甲基-4-硝基苯基)吗啉
• 英文名称: 4-(3-methyl-4-nitrophenyl)morpholine
• 英文别名: 5-morpholino-2-nitrotoluene；4-(3-methyl-4-nitro-phenyl)-morpholine；4-(3-Methyl-4-nitro-phenyl)-morpholin；4-(3-methyl-4-nitrophenyl)-morpholine
• CAS: 220679-09-4
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₃
• 分子量: 222.244
• InChiKey: IIRHTTDXNXCWHP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  139-140
• 沸点：
  403.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.228±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  58.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-甲基-4-硝基苯基)吗啉 在 钯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以to give 2-methyl-4-morpholin-4-yl-phenylamine as a dark brown solid的产率得到2-甲基-4-(4-吗啉)苯胺
  参考文献：
  名称：

  Morpholinylanilinoquinazoline Derivatives For Use As Antiviral Agents

  摘要：

  化合物（Ia）的公式被发现对抑制黄病毒科病毒的复制具有活性，其中R1、R2、R3和R4如权利要求中所定义。

  公开号：

  US20080311076A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 5-氟-2-硝基甲苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 以97%的产率得到4-(3-甲基-4-硝基苯基)吗啉
  参考文献：
  名称：

  发现3-[（4,5,7-三氟苯并噻唑-2-基）甲基]吲哚-N-乙酸（利多司他）和同类物是治疗慢性糖尿病并发症的高效有效的醛糖还原酶抑制剂。

  摘要：

  最近鉴定慢性糖尿病并发症的治疗方法的努力导致发现了一系列新型的高效和选择性的3-[（（苯并噻唑-2-基）甲基]吲哚-N-链烷酸醛糖还原酶抑制剂。主要候选化合物3-[（（4,5,7-三氟苯并噻唑-2-基）甲基]吲哚-N-乙酸（利多司他，9）抑制醛糖还原酶，IC（50）为5 nM，是5400倍对醛还原酶的活性较低，醛还原酶是一种与活性醛解毒有关的酶。在为期5天的STZ诱导的糖尿病大鼠模型中，它可降低神经和晶状体山梨糖醇的水平，ED（50）分别为1.9和4.5 mg / kg / d po。在3个月的糖尿病干预模型中（糖尿病1个月，随后2个月以5 mg / kg / d po进行药物治疗），相对于糖尿病对照，它可以使多元醇正常化，并减少运动神经传导速度不足59％。它具有良好的药代动力学特征（F，82％; t（1/2），5.6 h; Vd，0.694 L / kg），并且在目标组织中的良好药物渗透

  DOI：

  10.1021/jm0492094
• 作为试剂：
  描述：

  5-氟-2-硝基甲苯 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 过氧化苯甲酰 、 、 吗啉 、 盐酸 在 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 正己烷 、 乙醚 、 4-(3-甲基-4-硝基苯基)吗啉 作用下， 以 四氯化碳 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以ether solution to yield 450 mg of a yellow solid, 4-(3-methyl-4-nitrophenyl)morpholine (18%)的产率得到4-(5-Fluoro-2-nitrobenzyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  HYDRAZONOPYRAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTICS

  摘要：

  本发明提供了药物组合物和化合物。该发明的化合物表现出抗增殖活性，并可能促进缺乏正常细胞周期和死亡调节的细胞的凋亡。在本发明的一种实施方式中，提供了与生理上可接受的载体结合的化合物的药物组合物。该药物组合物在治疗过度增殖性疾病方面有用，这些疾病包括肿瘤生长、淋巴增生性疾病、血管生成等疾病。本发明的化合物是取代的吡唑和吡唑烷。

  公开号：

  US20140107125A1

文献信息

• Pyrazole compounds
  申请人：——

  公开号：US20030060453A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  Pharmaceutical compositions and compounds are provided. The compounds of the invention demonstrate anti-proliferative activity, and may promote apoptosis in cells lacking normal regulation of cell cycle and death. In one embodiment of the invention, pharmaceutical compositions of the compounds in combination with a physiologically acceptable carrier are provided. The pharmaceutical compositions are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, which disorders include tumor growth, lymphoproliferative diseases, angiogenesis. The compounds of the invention are substituted pyrazoles and pyrazolines.

  提供药物组合物和化合物。发明的化合物显示出抗增殖活性，并且可能促进缺乏正常细胞周期和死亡调控的细胞的凋亡。发明的一个实施例提供了化合物与生理可接受载体组合的药物组合物。该药物组合物可用于治疗过度增殖障碍，包括肿瘤生长、淋巴增殖性疾病、血管生成。发明的化合物是取代吡唑和吡唑啉。
• Methods for reducing uric acid levels
  申请人：——

  公开号：US20010044437A1

  公开（公告）日：2001-11-22

  Disclosed are methods of reducing serum uric acid levels, the methods comprising administration of substituted indolealkanoic acids to patients in need of such treatment. Also disclosed are such compounds useful in the treatment of gout and related diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds.

  揭示了降低血清尿酸水平的方法，该方法包括向需要此类治疗的患者施用取代的吲哚烷基酸。还揭示了这些化合物在痛风和相关疾病治疗中的用途。还揭示了含有这些化合物的药物组合物。
• Substituted indolealkanoic acids
  申请人：The Institute for Pharmaceutical Discovery, Inc.

  公开号：US06214991B1

  公开（公告）日：2001-04-10

  Disclosed are substituted indolealkanoic acids useful in the treatment of chronic complications arising from diabetes mellitus. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of treatment employing the compounds, as well as methods for their synthesis.

  揭示了替代吲哚烷基酸，可用于治疗糖尿病引起的慢性并发症。还揭示了含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物的治疗方法，以及它们的合成方法。
• [EN] MORPHOLINYLANILINOQUINAZO- LINE DERIVATIVES FOR USE AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE MORPHOLINYLANILINOQUINAZOLINE UTILISES EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：ARROW THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2005105761A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  Compounds of formula (Ia) are found to be active in inhibiting replication of flaviviridae viruses, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the claims.

  发现式(Ia)化合物在抑制黄病毒科病毒复制方面具有活性，其中R1、R2、R3和R4如权利要求中所定义。
• 一类FLT3激酶抑制剂及其制备和应用
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN111217816B

  公开（公告）日：2022-08-16

  本发明涉及一类FLT3激酶抑制剂及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抑制FLT3方面的用途。