benzyl (S)-4-((2-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)ethyl)(2,4,6-trimethoxybenzyl)amino)-3-(methylamino)-4-oxobutanoate | 1263430-94-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: benzyl (S)-4-((2-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)ethyl)(2,4,6-trimethoxybenzyl)amino)-3-(methylamino)-4-oxobutanoate
• CAS: 1263430-94-9
• 化学式: C₃₀H₄₃N₃O₈
• 分子量: 573.687
• InChiKey: GDNBEVNPTYSVLH-DEOSSOPVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.63
• 重原子数：
  41.0
• 可旋转键数：
  14.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  115.87
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (S)-4-((2-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)ethyl)(2,4,6-trimethoxybenzyl)amino)-3-(methylamino)-4-oxobutanoate 在 2,4,6-三甲基吡啶 、 (1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethylidenaminooxy)dimethylaminomorpholinocarbenium hexafluorophosphate 、 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.17h， 生成 (S)-4-((2-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)ethyl)(2,4,6-trimethoxybenzyl)amino)-3-(N-methyl-6-(tritylthio)hexanamido)-4-oxobutanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] INCREMENTAL DOSE FINDING IN CONTROLLED-RELEASE PTH COMPOUNDS
  [FR] SCHÉMA POSOLOGIQUE INCRÉMENTIEL DANS DES COMPOSÉS DE PTH À LIBÉRATION CONTRÔLÉE

  摘要：

  本发明涉及含有控释PTH化合物或其药用可接受的盐、水合物或溶剂的药物组合物，用于治疗、控制、延迟或预防可以用PTH治疗、控制、延迟或预防的疾病的方法，其中含有控释PTH化合物的药物组合物按照剂量方案给予，对低钙血症或高钙血症作出剂量调整，每次增加不超过25%。

  公开号：

  WO2018060311A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (S)-3-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)(methyl)amino)-4-((2-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)ethyl)(2,4,6-trimethoxybenzyl)amino)-4-oxobutanoate 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.2h， 生成 benzyl (S)-4-((2-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)ethyl)(2,4,6-trimethoxybenzyl)amino)-3-(methylamino)-4-oxobutanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DOSAGE REGIMEN FOR A CONTROLLED-RELEASE PTH COMPOUND
  [FR] SCHÉMA POSOLOGIQUE POUR UN COMPOSÉ DE PTH À LIBÉRATION CONTRÔLÉE

  摘要：

  本发明涉及一种制药组合物，其中包括至少一种控释PTH化合物或其药用可接受的盐、水合物或溶剂化合物，用于治疗、控制、延迟或预防可以使用PTH治疗、控制、延迟或预防的疾病，该制药组合物包括至少一种控释PTH化合物或其药用可接受的盐、水合物或溶剂化合物，用于治疗、控制、延迟或预防可以使用PTH治疗、控制、延迟或预防的疾病，其中所述制药组合物的剂量不得频率超过每24小时一次，并且所述控释PTH化合物的剂量相当于每24小时一次给予PTH 1-84的摩尔当量剂量的70%以维持人类在该24小时期间的血清钙水平在正常范围内。

  公开号：

  WO2018060310A1

文献信息

• Long acting insulin composition
  申请人：Sprogoe Kennett

  公开号：US09265723B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin compound in a concentration that is sufficient to maintain a therapeutically effective level of the insulin compound in blood plasma for at least 3 days characterized by having a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst of the insulin compound. The present invention further relates to the use of an insulin compound for preparing said pharmaceutical composition as well as a kit of parts comprising said pharmaceutical composition.

  本发明涉及一种药物组合物，其包括一种胰岛素化合物，其浓度足以在血浆中维持胰岛素化合物的治疗有效水平至少3天，其特征在于在体内具有基本没有胰岛素化合物突发的药代动力学特征。本发明还涉及利用胰岛素化合物制备所述药物组合物以及包括所述药物组合物的配件套件的用途。
• PRODRUGS COMPRISING AN INSULIN LINKER CONJUGATE
  申请人：SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH

  公开号：US20150258207A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an insulin linker conjugate D-L, wherein D represents the insulin moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L 1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the insulin by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by insulin.

  本发明涉及一种前药或其药用可接受的盐，包括胰岛素连接物D-L，其中D代表胰岛素部分；-L是一种非生物活性的连接物-L1，其由式(I)表示，虚线表示通过形成酰胺键与胰岛素的氨基团之一结合。该发明还涉及包括所述前药的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可以通过胰岛素治疗的疾病或紊乱的药物的用途。
• [EN] VEGF NEUTRALIZING PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF OCULAR CONDITIONS<br/>[FR] PRO-MÉDICAMENTS DE NEUTRALISATION DE VEGF POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS OCULAIRES
  申请人：ASCENDIS PHARMA OPHTHALMOLOGY DIVISION AS

  公开号：WO2014056923A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising one or more pharmaceutically acceptable excipient(s) and a VEGF neutralizing prodrug, which comprises a VEGF neutralizing biologically active moiety, for use in a method for the treatment of one or more ocular conditions.

  本发明涉及一种药物组合物，包括一种或多种药用可接受的赋形剂和一种VEGF中和前药，其包括一种VEGF中和生物活性基团，用于治疗一种或多种眼部疾病的方法。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH LOW INITIAL NPR-B ACTIVITY<br/>[FR] AGONISTES DE CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE AVEC FAIBLE ACTIVITÉ NPR-B INITIALE
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118703A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates to a controlled-release CNP agonist from which CNP agonist is released with a release half-life of at least 6 hours under physiological conditions and which controlled-release CNP agonist has an EC50 that is at least 20-fold higher than the EC50 of the corresponding free CNP agonist and which released CNP agonist has an EC50 that is at most 3-fold higher than the EC50 of the corresponding free CNP agonist; to pharmaceutical compositions comprising said controlled-release CNP agonist; their use; and to methods of treatment.

  本发明涉及一种受控释放的CNP激动剂，其中在生理条件下，CNP激动剂以至少6小时的释放半衰期释放，并且该受控释放的CNP激动剂的EC50至少比相应的游离CNP激动剂的EC50高20倍，并且释放的CNP激动剂的EC50至多比相应的游离CNP激动剂的EC50高3倍；以及包含所述受控释放的CNP激动剂的药物组合物；其用途；以及治疗方法。
• [EN] PTH COMPOUNDS WITH LOW PEAK-TO-TROUGH RATIOS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PTH AYANT UN FAIBLE RAPPORT ENTRE LE PIC ET LE NIVEAU MINIMUM
  申请人：ASCENDIS PHARMA BONE DISEASES AS

  公开号：WO2018060312A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a PTH compound, wherein after subcutaneous administration the pharmacokinetic profile of the PTH compound exhibits a peak to trough ratio of less than 4 within one injection interval.

  本发明涉及一种包含PTH化合物的药物组合物，其中在皮下给药后，PTH化合物的药代动力学特征在一个注射间隔内的峰值与谷值比小于4。