H-Ser-Pro-Lys-Met-Val-Gln-Gly-Ser-Gly-Cys(1)-Phe-Gly-Arg-Cys(1)-Gly-Leu-Gly-Ser-Ser-Ser-Ser-Ile-Arg-Asp-Met-Lys-Lys-Val-Leu-Arg-Arg-His-OH | 114471-18-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: H-Ser-Pro-Lys-Met-Val-Gln-Gly-Ser-Gly-Cys(1)-Phe-Gly-Arg-Cys(1)-Gly-Leu-Gly-Ser-Ser-Ser-Ser-Ile-Arg-Asp-Met-Lys-Lys-Val-Leu-Arg-Arg-His-OH
• 英文别名: (3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(4R,7S,13S,16R)-16-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-13-benzyl-7-(3-carbamimidamidopropyl)-6,9,12,15-tetraoxo-1,2-dithia-5,8,11,14-tetrazacycloheptadecane-4-carbonyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(1S)-1-carboxy-2-(1H-imidazol-4-yl)ethyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 114471-18-0
• 化学式: C₁₄₃H₂₄₄N₅₀O₄₂S₄
• 分子量: 3464.0
• InChiKey: UIGRUKVAOPEVCA-OAQDCNSJSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO 中≥206.6 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -18.9
• 重原子数：
  239
• 可旋转键数：
  115
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  1610
• 氢给体数：
  56
• 氢受体数：
  55

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

结构特点

奈西立肽是利用重组DNA技术从大肠杆菌(Escherichiacoli)中获得的合成型人类脑利钠肽(brainnatriureticpeptide，BNP)，作用与人类BNP极其相似。它含有32个氨基酸的多肽，在其第l0和第26个氨基酸(均为半胱氨酸)之间由一个二硫键联接，构成了一个含l7个氨基酸的环。

作用

奈西立肽与利钠肽A型受体、B型受体结合后发挥作用。除了使cGMP产生增加外，奈西立肽尚可使肾素一血管紧张肽系统(RAS)和交感神经活性降低；对全身小动脉和小静脉具有明确的扩张作用；可显著降低肺毛细血管锲嵌压和右房压J，降低心力衰竭时心脏前负荷。奈西立肽还可显著降低总外周血管阻力，从而降低心力衰竭时心脏后负荷；具有增加心脏指数的作用，其机制与降低心脏后负荷有关；对冠状动脉具有特异的扩张作用；尚有降低心肌氧耗的作用。

应用

奈西立肽适用于急、慢性心力衰竭病人。由于奈西立肽为静脉使用药物，起效快，所以更适用于急性心力衰竭病人。当心力衰竭病人使用其他药物疗效不佳时，奈西立肽可能会起到较好的疗效。已有一些大型临床研究观察奈西立肽在心力衰竭治疗中的作用。这些研究结果表明奈西立肽可改善心力衰竭病人的临床症状，改善血流动力学，改善心力衰竭病人的预后。

参考质量标准

外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%