[(2R,3R,4S,5S,6S)-3,4,6-triacetyloxy-5-(18F)fluoranyloxan-2-yl]methyl acetate | 105285-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: [(2R,3R,4S,5S,6S)-3,4,6-triacetyloxy-5-(18F)fluoranyloxan-2-yl]methyl acetate
• CAS: 105285-85-6
• 化学式: C₁₄H₁₉FO₉
• 分子量: 349.299
• InChiKey: KIPRSJXOVDEYLX-WPYSZVOKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.04
• 重原子数：
  24.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  114.43
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甘露糖三氟磺酸酯 在 (¹⁸F)triflyl fluoride 、 potassium carbonate 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.15h， 以97%的产率得到[(2R,3R,4S,5S,6S)-3,4,6-triacetyloxy-5-(18F)fluoranyloxan-2-yl]methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  一种生成 [18F] 三氟甲磺酸用于 18F 放射合成的简单方法

  摘要：

  一个简单的，连续流动的固相放射合成方法已为[生成被开发18 F]三氟甲磺酰基氟化物作为[源18 F]氟化物用于制备18 ˚F标记的放射性药物，而不需要共沸干燥步骤。[ 18 F]氟化物在阴离子交换树脂柱上被捕获并干燥后，通过用PhN(OTf) 2溶液洗脱柱，然后从洗脱的反应混合物中分离，直接产生气态[ 18 F]三氟甲磺酸通过空墨盒并转换为 [ 18F]氟化物在用于放射性氟化的碱性溶液中。蠕动泵用于维持通过上述阶段的流动，最终在不到 10 分钟内以超过 90% 的放射化学产率提供反应就绪的 [ 18 F] 氟化物。从上述过程中使用的试剂和组分中引入了高达 0.057 µg 的非放射性氟化物。使用以这种方式产生的[ 18 F]氟化物进行若干放射性标记反应，以良好至高放射化学产率提供标记产物。该方法对于安全、方便地制备18 F 标记的放射性药物具有很大的潜力。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2021.153273

文献信息

• [EN] RADIOFLUORINATION METHOD<br/>[FR] PROCÉDÉ DE RADIOFLUORINATION
  申请人：UNIV DENMARK TECH DTU

  公开号：WO2014020035A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  A method of conducting radiofluorination of a substrate, comprising the steps of: (a) contacting an aqueous solution of [18F] fluoride with a polymer supported phosphazene base for sufficient time for trapping of [18F] fluoride on the polymer supported phosphazene base; and (b) contacting a solution of the substrate with the polymer supported phosphazene base having [18F] fluoride trapped thereon obtained in step (a) for sufficient time for a radiofluorination reaction to take place; an apparatus for conducting radiofluorination; use of the apparatus; and an apparatus for production of a dose of a radiotracer for administration to a patient.

  一种进行底物的放射氟化方法，包括以下步骤：(a)将[18F]氟化物的水溶液与聚合物支撑的磷氮烷碱接触足够长的时间，以使[18F]氟化物被捕集在聚合物支撑的磷氮烷碱上；以及(b)将底物的溶液与在步骤(a)中获得的具有[18F]氟化物被捕集在上面的聚合物支撑的磷氮烷碱接触足够长的时间，以进行放射氟化反应；用于进行放射氟化的装置；使用该装置；以及用于生产用于给患者使用的放射示踪剂剂量的装置。