摘要:
ylene衍生物已知作为光敏剂对特定类型的癌症具有潜在的治疗益处,还可以作为小分子抑制剂发挥作用,对多种疾病具有广阔的治疗价值。这种最近公认的生物活性归因于它们能够调节各种酶在体外作为生物靶的功能。尽管对谷胱甘肽转移酶和Src酪氨酸激酶的抑制活性在确定化合物对靶标特异性药物设计和开发的抗癌潜力方面很重要,但迄今为止,尚无这种抑制剂的成功案例。此外,关于of衍生物对谷胱甘肽转移酶和各种激酶的影响的研究很少。在这项研究中,四种新颖的per化合物N,Ñ '二取代perylenediimides及其1,7-二溴衍生物,合成并评价了它们的生物活性。在这里,在分析的化合物中,其中一种被鉴定为具有强的谷胱甘肽转移酶抑制作用,而另两种具有对谷胱甘肽转移酶和c-src抑制作用双重活性。这些结果表明,per衍生物可用作潜在的化学增敏剂,以预防依赖化疗的药物耐药性,并被确定为对谷胱甘肽转移酶和c-src酶均具有双重活性的前瞻性抗癌药。