N-benzylvinylamine | 10578-09-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-benzylvinylamine
• 英文别名: vinyl benzyl amine；Vinylbenzylamine；N-benzylethenamine
• CAS: 10578-09-3
• 化学式: C₉H₁₁N
• 分子量: 133.193
• InChiKey: BVWUEIUNONATML-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  70-73 °C(Press: 2 Torr)
• 密度：
  0.933±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzylvinylamine 、 氯乙酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以74.5%的产率得到N-benzyl-N-(1-vinyl)-chloroacetamide
  参考文献：
  名称：

  一种2,3-二氯吡啶的工业化合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种2,3‑二氯吡啶的工业化合成方法，包含以下步骤：S1、以无水乙醛为原料，与苄胺进行脱水反应，合成N‑取代烯胺；S2、N‑取代烯胺与酰化剂在缚酸剂和溶剂存在下进行反应，合成N‑取代‑N‑(1‑乙烯基)‑氯乙酰胺；S3、N‑取代‑N‑(1‑乙烯基)‑氯乙酰胺与vilsmeier试剂、溶剂存在下进行环化反应，生成N‑取代‑2,3‑二氯吡啶氯化吡啶鎓盐；S4、N‑取代‑2,3‑二氯吡啶氯化吡啶鎓盐加热后发生热解反应，生产2,3‑二氯吡啶粗品；S5、提纯2,3‑二氯吡啶粗品，制得2,3‑二氯吡啶成品。本发明反应条件温和，反应原料广泛易购，反应过程无重点关注的危险工艺，反应收率较高，过程安全易控制，工艺产生的三废较少，适合进行扩大生产。

  公开号：

  CN113549009B
• 作为产物：
  描述：

  N-乙烯基苯甲酰胺 在 1,1,3,3-四甲基二硅氧烷 、 N,N-dimethyl-4-pyridin-2-ylbenzene-5-id-1-amine;iridium(3+);1,2,3,4,5-pentamethylcyclopenta-1,3-diene;chloride 、 三苯碳四(五氟苯基)硼酸盐 作用下， 以 1,1,2,2-四氯乙烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以82%的产率得到N-benzylvinylamine
  参考文献：
  名称：

  铱（III）金属环催化剂催化的仲酰胺和叔酰胺的高效选择性氢化硅烷化：发展和机理研究

  摘要：

  易于获得的阳离子Ir III金属环有效催化叔酰胺和仲酰胺向胺的化学选择性氢化硅烷化。本文所述的催化剂使用廉价的1,1,3,3-四甲基二硅氧烷在低负荷下操作，并允许以高产率，选择性和周转数进行快速反应。通过质谱法首次观察到了过渡亚胺鎓中间体，并通过DFT计算研究了催化剂和硅烷试剂的活化。这些基本见解通过适当的配体修饰来支持Ir III金属环的当前和未来的改进，并使基于金属环的催化剂能够进一步广泛应用。

  DOI：

  10.1002/cctc.201700400

文献信息

• [EN] cGAS ANTAGONIST COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU CGAS
  申请人：IMMUNE SENSOR LLC

  公开号：WO2017176812A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  Disclosed are novel compounds of Formula (I) that are cGAS antagonists, methods of preparation of the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in medical therapy.

  揭示了一种新型化合物的化学式（I），这些化合物是cGAS拮抗剂，涉及到这些化合物的制备方法、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在医学治疗中的应用。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20200138970A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。
• [EN] GROUP 8 TRANSITION METAL CATALYSTS AND METHOD FOR MAKING SAME AND PROCESS FOR USE OF SAME IN OLEFIN DISPROPORTIONATION REACTIONS<br/>[FR] CATALYSEURS DE MÉTAUX DE TRANSITION DU GROUPE 8, LEUR PROCÉDÉ DE FABRICATION, ET LEUR PROCÉDÉ D'UTILISATION DANS LES RÉACTIONS DE DISPROPORTIONATION DES OLÉFINES
  申请人：XIA LING

  公开号：WO2017185324A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  These catalyst compounds are represented by the formula (I and VI): wherein M is a Group 8 metal; X is an anionic ligand; L is a neutral two-electron donor ligand; A is a monotopic or ditopic chelating ligand. The present invention also relates to an easy applicable catalyst synthesis and the application in different olefin metathesis processes, e.g. Reaction Injection Molding (RIM), rotational molding, vacuum infusion, vacuum forming, process for conversion of fatty acids and fatty acid esters or mixtures thereof, in -olefins, dicarboxylic acids or dicarboxylic esters, etc.

  这些催化剂化合物由公式(I和VI)表示：其中M是第8族金属；X是一个阴离子配体；L是一个中性双电子供体配体；A是一个单齿或双齿螯合配体。本发明还涉及一种易于应用的催化剂合成方法及其在不同烯烃复分解过程中的应用，例如反应注射成型(RIM)、旋转成型、真空灌注、真空成型、脂肪酸和脂肪酸酯或其混合物的转化过程，以及内烯烃、二元羧酸或二元羧酸酯等的制备过程。
• Synthesis of Reversible Shell Crosslinked Nanostructures
  申请人：McCormick Charles L.

  公开号：US20080234391A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  In one aspect, the present invention is directed to a thermally responsive AB diblock copolymer prepared by RAFT polymerization wherein the diblock copolymer comprises poly(N-(3-aminopropyl)methacrylamide hydrochloride)-block-(N-isopropylacrylamide). Nanostructures of the thermally responsive diblock copolymer are formed by molecularly dissolving the diblock copolymer in aqueous solution at room temperature; and increasing the solution temperature to form nanostructures, for example vesicles or micelles. The first RAFT polymerization of an unprotected amino acid based monomer directly in water is also disclosed. The present invention also provides a method of forming shell cross-linked vesicles by adding a RAFT synthesized anionic homopolymer to a solution of the thermally responsive diblock copolymer. A method of forming interpolyelectrolyte complexed micelles or vesicles is also disclosed, the method comprising preparing by sequential aqueous RAFT polymerization a block copolymer comprised of N,N,-dimethyl acrylamide (DMA), N-acryloyl alanine (AAL) and N-isopropyl acrylamide (NIPAM); dissolving the block copolymers into aqueous solution; raising the solution temperature above the lower critical solution temperature of the NIPAM block; allowing the micelle solution to equilibrate; adjusting the pH of the solution to about 5; adding a cationic polymer to the solution; and stirring the solution. The reaction is readily reversed by the addition of a salt solution. In another aspect of the invention a reversible shell cross-linked micelle of a triblock copolymer cross-linked with cystamine is disclosed where a cleaving agent can be added to cleave the micelles. The reaction can be reversed with the addition of tris(2-carboxyethyl)phosphine or dithiothreitol.

  在一个方面，本发明涉及一种通过RAFT聚合制备的热响应性AB二嵌段共聚物，其中该二嵌段共聚物包括聚(N-(3-氨丙基)甲基丙烯酰胺盐酸盐)-嵌段-(N-异丙基丙烯酰胺)。通过在室温下将二嵌段共聚物分子溶解在水溶液中，并提高溶液温度形成纳米结构，例如囊泡或胶束。还公开了在水中直接进行的未保护氨基酸基单体的第一次RAFT聚合。本发明还提供了一种通过向热响应性二嵌段共聚物溶液中添加RAFT合成的阴离子均聚物来形成壳交联囊泡的方法。还公开了一种形成互聚电解质复合胶束或囊泡的方法，该方法包括通过顺序水相RAFT聚合制备由N,N-二甲基丙烯酰胺(DMA)、N-丙烯酰基丙氨酸(AAL)和N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)组成的嵌段共聚物；将嵌段共聚物溶解于水溶液中；将溶液温度升至NIPAM块的临界溶液温度以上；使胶束溶液达到平衡；将溶液pH值调整到约5；向溶液中加入阳离子聚合物；并搅拌溶液。通过添加盐溶液可以轻松地逆转反应。在发明的另一个方面，公开了一种可逆的通过半胱氨酸交联的三嵌段共聚物的壳交联胶束，其中可以添加裂解剂来裂解胶束。通过添加三(2-羧乙基)磷或二硫代己醇可以逆转反应。