α-N-benzyloxyamino-α-methylpropionoic acid | 115220-59-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: α-N-benzyloxyamino-α-methylpropionoic acid
• 英文别名: 2-Methyl-2-(phenylmethoxyamino)propanoic acid
• CAS: 115220-59-2
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₃
• 分子量: 209.245
• InChiKey: HALBRAWOQQCPRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-((benzyloxy)imino)propanoate 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 α-N-benzyloxyamino-α-methylpropionoic acid
  参考文献：
  名称：

  α-正羟基氨基酸衍生物

  摘要：

  有机锂试剂与乙醛酸衍生的肟的反应提供了直接通往α-N-羟基氨基酸的途径。该方法需要将可电离基团直接连接到乙醛酸羰基上，以防止竞争反应。该程序允许直接形成新形成的α-N-羟基氨基酸衍生物的α-手性中心。在肟氧上引入潜在的手性助剂导致适度的非对映选择性。在大多数情况下，使用手性乙醛酰胺还降低了非对映选择性。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)86049-x

文献信息

• [EN] PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF 5 - FLUORO - 2 ' - DEOXYURIDINE FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS PHOSPHORAMIDATES DE 5-FLUORO-2'- DÉSOXYURIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT D'UN CANCER
  申请人：NUCANA BIOMED LTD

  公开号：WO2012117246A1

  公开（公告）日：2012-09-07

  Phosphoramidate derivatives of 5-fluoro-2'-deoxyuridine are disclosed for use in the treatment of cancer, especially in the treatment of cancer where the patient shows resistance, for example, in a patient with cells with a lowered level of nucleoside transporter proteins and/or with nucleoside kinase-deficient cells and/or with mycoplasma-infected cells and/or with cells with a raised level of thymidylate synthase.

  5-氟-2'-脱氧尿苷的磷酰胺酸衍生物被揭示用于治疗癌症，特别是在治疗患者出现抗药性的情况下，例如，在具有降低核苷转运蛋白水平和/或核苷激酶缺陷细胞和/或受到支原体感染细胞和/或具有升高脱氧胸苷酸合成酶水平的细胞的患者。
• Reactions of organometallics with oximes. Synthesis of α-N-hydroxy amino acids
  作者：Teodozyj Kolasa、Sushil Sharma、Marvin J. Miller

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)96673-5

  日期：1987.1

  Reaction of organolithium reagents with glyoxylate and pyruvate derived oximes provides a direct route for the synthesis of unusual α-N-hydroxy amino acids.

  有机锂试剂与乙醛酸酯和丙酮酸酯衍生的肟的反应为合成不寻常的α-N-羟基氨基酸提供了直接途径。
• PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF 5 - FLUORO - 2` - DEOXYURIDINE FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：NuCana BioMed Limited

  公开号：US20160166596A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Phosphoramidate derivatives of 5-fluoro-2′-deoxyuridine are disclosed for use in the treatment of cancer, especially in the treatment of cancer where the patient shows resistance, for example, in a patient with cells with a lowered level of nucleoside transporter proteins and/or with nucleoside kinase-deficient cells and/or with mycoplasma -infected cells and/or with cells with a raised level of thymidylate synthase.

  本发明揭示了5-氟-2'-脱氧尿嘧啶的磷酰胺衍生物，用于治疗癌症，特别是用于治疗患有耐药性的癌症患者，例如，患有核苷转运蛋白水平降低的细胞和/或核苷酸激酶缺陷细胞和/或感染支原体的细胞和/或胸腺嘧啶酸合成酶水平升高的细胞的患者。
• PROPHYLACTIC OR THERAPEUTIC DRUG FOR CONSTIPATION
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2952206A1

  公开（公告）日：2015-12-09

  New drugs useful in the prevention or treatment of constipation are provided, in which SGLT1 inhibiting compounds, in particular, a 4-isopropylphenyl glucitol compound represented by the following formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof are contained as an active ingredient:

  提供了可用于预防或治疗便秘的新药，其中的活性成分含有 SGLT1 抑制化合物，特别是由下式（I）表示的 4-异丙基苯基葡萄糖醇化合物或其药学上可接受的盐：
• Phosphoramidate derivatives of 5-fluoro-2′-deoxyuridine for use in the treatment of cancer
  申请人：NuCana plc

  公开号：US10993957B2

  公开（公告）日：2021-05-04

  Phosphoramidate derivates of 5-fluoro-2′-deoxyuridine are disclosed for use in the treatment of cancer, especially in the treatment of cancer where the patient shows resistance, for example, in a patient with cells with a lowered level of nucleoside transporter proteins and/or with nucleoside kinase-deficient cells and/or with mycoplasma-infected cells and/or with cells with a raised level of thymidylate synthase.

  5-氟-2′-脱氧尿苷的磷酰胺衍生物被公开用于治疗癌症，特别是用于治疗病人表现出抗药性的癌症，例如，病人细胞中核苷转运蛋白水平降低和/或核苷激酶缺陷细胞和/或支原体感染细胞和/或胸苷酸合成酶水平升高的细胞。