1-(cyclobutylmethyl)-1H-pyrazol-4-amine | 1225065-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(cyclobutylmethyl)-1H-pyrazol-4-amine
• 英文别名: 1-(cyclobutylmethyl)pyrazol-4-amine
• CAS: 1225065-25-7
• 化学式: C₈H₁₃N₃
• 分子量: 151.211
• InChiKey: JBCYDWWWDGLPBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯吡啶-2-羧酸 、 1-(cyclobutylmethyl)-1H-pyrazol-4-amine 在 (1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethylidenaminooxy)dimethylaminomorpholinocarbenium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 6-chloro-N-(1-(cyclobutylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROYL AMIDES AS LRRK2 INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
  [FR] AMIDES D'HÉTÉROAROYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本发明涉及某些（杂）芳基4-氨基吡唑衍生物（I式）及其药学上可接受的盐，其中A、R1、R2和R3如本文所定义，它们是LRRK2激酶的有效抑制剂，可用于治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病，如帕金森病和本文所述的其他疾病和障碍。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗LRRK-2激酶参与的这些疾病中的使用。

  公开号：

  WO2022197577A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH STING ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR TRAITER DES ÉTATS ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ DE STING
  申请人：IFM DUE INC

  公开号：WO2021138434A1

  公开（公告）日：2021-07-08

  This disclosure features chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit (e.g., antagonize) Stimulator of Interferon Genes (STING). Said chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) STING activation (e.g., STING signaling) contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also features compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

  本公开涉及化学实体（例如，一种化合物或药用可接受盐，和/或水合物，和/或共晶体，和/或该化合物的药物组合），可抑制（例如，拮抗）干扰素基因激活器（STING）。所述化学实体可用于治疗条件、疾病或障碍，其中增加（例如，过度）STING激活（例如，STING信号传导）对主体（例如，人类）的病理和/或症状和/或病情进展有贡献（例如，癌症）。本公开还涉及含有相同化学实体的组合物，以及使用和制备这些组合物的方法。