N-benzenesulfonyl-D-leucine-L-proline 、 3-aminomethyl-N-benzyloxycarbonylbenzamidine hydrochloride 在
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 4.0h,
以71.8%的产率得到N-benzenesulfonyl-D-leucyl-L-prolyl-{[3-(N-benzyloxycarbonyl)amidinophenyl]methyl}amide