3-(3'-chloro-4'-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)-3,4-dihydroquinolin-4-amine | 847862-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-(3'-chloro-4'-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)-3,4-dihydroquinolin-4-amine
• 英文别名: 3-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-imine
• CAS: 847862-65-1
• 化学式: C₂₂H₂₄ClFN₄O₃
• 分子量: 446.909
• InChiKey: CEOLAQZMEGNKBS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  604.1±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  70.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF GEFITINIB<br/>[FR] PROCEDE POUR FABRIQUER DU GEFITINIB
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005023783A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  The invention relates to a process for the manufacture of 4-(3'-chloro-4'- fluoroanilino)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline which comprises the rearrangement reaction optionally in the presence of a suitable catalyst of 3-(3'-chloro-4'-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)-3,4-dihydroquinazolin- 4-imine of Formula (II).

  该发明涉及一种制备4-(3'-氯-4'-氟苯氨基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)喹唑啉的方法，该方法包括在适当催化剂的存在下进行3-(3'-氯-4'-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)-3,4-二氢喹唑啉-4-亚胺的重排反应。
• Process for the Preparation of Gefitinib
  申请人：Rao Dharmaraj Ramachandra

  公开号：US20100137586A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  There is provided a compound of formula (III), and a process for preparing a compound of formula (V) comprising converting a compound of formula (III) to the compound (V), wherein (X) is fluoro, chloro, bromo or iodo. There is also provided a process for preparing a compound of formula (XI) comprising converting a compound of formula (X) to the compound (XI). The compounds (V) and (XI) so prepared may be used in a process for preparing gefitinib.

  提供一种化合物的公式（III），以及制备公式（V）的方法，包括将公式（III）的化合物转化为化合物（V），其中（X）为氟、氯、溴或碘。还提供一种制备公式（XI）的化合物的方法，包括将公式（X）的化合物转化为化合物（XI）。制备的化合物（V）和（XI）可用于制备吉非替尼的过程中。
• [EN] METHOD FOR PREPARING 4-(3-CHLORO-4-FLUOROANILINE)-6-ACETOXY-7-METHOXY QUINAZOLINE HYDROCHLORIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DU CHLORHYDRATE DE 4-(3-CHLORO-4-FLUOROANILINE)-6-ACÉTOXY-7-MÉTHOXY QUINAZOLINE<br/>[ZH] 4-(3-氯-4-氟苯胺)-6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐的制备方法
  申请人：JIANGSU TASLYDIYI PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021212536A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  公开了一种吉非替尼中间体4-(3-氯-4-氟苯胺)-6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：步骤一、将6-乙酰氧基-7-甲氧基-3H喹唑啉-4-酮﹑二氯亚砜和N,N-二甲基甲酰胺置于反应釜中，加热反应，反应完毕，减压蒸馏至不再有液滴流出，加入有机溶剂，在一定温度下搅拌打浆，抽滤，得到6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐；步骤二、将6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐溶于异丙醇中，滴加3-氯-4-氟苯胺的异丙醇溶液，滴完后搅拌反应，反应结束后，抽滤得到吉非替尼中间体4-(3-氯-4-氟苯胺)-6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐。该方法条件温和，便于操作，适合车间放大生产。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF GEFITINIB
  申请人：Cipla Limited

  公开号：EP2155656A2

  公开（公告）日：2010-02-24
• US8350029B2
  申请人：——

  公开号：US8350029B2

  公开（公告）日：2013-01-08