[1,2,4] Triazolo [4,3 - a ] piperazin-6-ones的合成:一种三唑融合酮戊哌嗪支架的方法。
摘要:
提出了立体保守的合成,以接近三唑融合的酮哌嗪(TKP)支架。这个开发不足的平台可提供多种结构调制,并具有多个多样性点和手性中心。从光学纯的二肽合成了一系列[1,2,4]三唑并[4,3 - a ]哌嗪-6-。该方法然后成功地应用于访问吡咯并[1,2- a ]三唑并[3,4- c ]哌嗪-6-一三轮车。重要的是,代表性TKP的晶体结构证实在合成路线中手性中心的构型是受控的,并且取决于取代基的性质和在TKP支架上的位置有利于描述取代基的取向。