9α-methyl-14-dehydroestradiol-17β 3-methyl ether | 88598-64-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 英文名称: 9α-methyl-14-dehydroestradiol-17β 3-methyl ether
• CAS: 88598-64-5
• 化学式: C₂₀H₂₆O₂
• 分子量: 298.425
• InChiKey: BILUVJFYLRXQND-FFGOWVMKSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  9α-methyl-14-dehydroestrone 3-methyl ether 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 9α-methyl-14-dehydroestradiol-17β 3-methyl ether
  参考文献：
  名称：

  雌激素的构效关系。14-脱氢和轴向甲基在 C-7、C-9 和 C-11 上的影响

  摘要：

  在大鼠中评估了 30 种化合物的促子宫作用、抑制促性腺激素释放和 (3H) 雌二醇-17 β 从子宫细胞溶质制剂中的竞争性置换。7 α-甲基雌二醇-17 β 作为促子宫剂的活性是雌二醇-17 β 的 150%。Estradiol-17 beta 是最活跃的促性腺激素释放抑制剂。11 beta-Methylestradiol-17 beta 在从“雌激素受体”置换 (3H) estradiol-17 beta 方面具有 estradiol-17 beta 活性的 124%。在三种测定中的任何一种中，9 α-甲基都显着降低了雌激素的效力。14-脱氢改性仅在雌二醇-17 β 3-甲基醚系列中是有利的。促子宫活性和抑制促性腺激素释放不平行。抑制促性腺激素释放的最佳化合物，与促子宫活性相比，是雌酮。“雌激素受体”测定数据与亲子宫测定数据相当好相关，但仅针对具有游离3-羟基的化合物；即便如此，也注意到了一些例外情况。

  DOI：

  10.1016/0039-128x(83)90054-5