4-(氨基苯基甲基)苯酚 | 81123-45-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-(氨基苯基甲基)苯酚
• 中文别名: ALPHA-(4-羟基苯基)苄胺
• 英文名称: (4-OH)-benzhydrylamine
• 英文别名: 4-(α-Amino-benzyl)-phenol；4-Hydroxy-benzhydrylamin；4-hydroxybenzhydrylamine；4-[Amino(phenyl)methyl]phenol
• CAS: 81123-45-7
• 化学式: C₁₃H₁₃NO
• mdl: MFCD06655632
• 分子量: 199.252
• InChiKey: SORXTEGDLMCGFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.076
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(氨基苯基甲基)苯酚 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 (R/S)-4-(tert-butoxycarbonylaminophenylmethyl)phenoxyacetic acid
  参考文献：
  名称：

  两种用于固相肽合成的酰胺生成树脂接头的合成和比较性能。

  摘要：

  表征良好的高纯度树脂对于有效固相肽合成（SPPS）至关重要。用于合成肽酰胺的商业化（4-甲基）苯甲胺树脂（MBHA-树脂）的质量不一致，并且经常存在残留的酮官能团。此类酮或醛杂质会导致SPPS中形成抗酰化作用的缺失肽。为避免这些不良的副反应，我们优化了两个酰胺生成连接基的制备，这些连接基与直接由聚苯乙烯树脂制备的氨基甲基树脂结合，可作为MBHA树脂替代肽酰胺合成的替代品。然后，我们探讨了它们在SPPS中的比较特性。在还原性胺化中使用声处理促进了苯甲基胺（BHA）和MBHA接头的合成。

  DOI：

  10.1002/psc.1279
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-二苯甲酮 在 titanium(IV) isopropylate 、 Ru(OAc)2((S)-BINAP) 、 ammonium acetate 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 80.0 ℃ 、5.07 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以13%的产率得到4-(氨基苯基甲基)苯酚
  参考文献：
  名称：

  钌盐和H2催化的二芳基和受阻位酮的钌催化直接不对称还原胺化反应。

  摘要：

  报道了钌盐对铵基取代的邻羟基取代的二芳基和位阻酮的Ru催化的直接不对称还原胺化反应。该方法代表了合成合成有用的手性伯二芳基甲基胺和位阻苄胺的直接途径（产率高达97％，ee达93-> 99％）。通过操纵可除去和可转化的-OH基团，证明了将手性胺产物精制为生物活性化合物和手性配体。

  DOI：

  10.1002/anie.201915459

文献信息

• Steroid derivatives for the treatment of prostatic hypertrophy their
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US05536714A1

  公开（公告）日：1996-07-16

  The invention includes compounds of formula (I): ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen, alkyl, aryl-substituted alkyl or aromatic heterocyclic-substituted alkyl; R.sup.2 is aryl-substituted alkyl, aromatic heterocyclic-substituted alkyl or diarylamino; and R.sup.3 is carboxy or a group of formula --CONHSO.sub.2 R.sup.4 wherein R.sup.4 is alkyl; and pharmaceutically acceptable salts and esters of the compounds. The compounds have valuable 5.alpha.-reductase inhibitory activity and can thus be used for the treatment and prophylaxis of, inter alia, prostatic hypertrophy as well as other disorders arising from excess levels of 5.alpha.-dihydro-testosterone.

  该发明包括式(I)的化合物：##STR1##其中R.sup.1是氢，烷基，芳基取代的烷基或芳香杂环基取代的烷基；R.sup.2是芳基取代的烷基，芳香杂环基取代的烷基或二芳基胺基；R.sup.3是羧基或具有式--CONHSO.sub.2 R.sup.4的基团，其中R.sup.4是烷基；以及该化合物的药用可接受盐和酯。这些化合物具有有价值的5α-还原酶抑制活性，因此可用于治疗和预防前列腺肥大等疾病，以及由于5α-二氢睾酮水平过高而引起的其他疾病。
• Schiff bases. Part I. Thermal decarboxylation of α-amino-acids in the presence of ketones
  作者：A. F. Al-Sayyab、Alexander Lawson

  DOI：10.1039/j39680000406

  日期：——

  A number of Schiff bases derived from α-amino-acids and hydroxy-substituted aromatic ketones have been prepared. Their infrared spectra suggest that their relative stability to hydrolysis as compared with those from ketones with no hydroxy-groups is due to hydrogen bonding. The thermal decomposition of α-amino-acids in the presence of ketones, followed by hydrolysis, produces the amines corresponding

  已经制备了许多衍生自α-氨基酸和羟基取代的芳族酮的席夫碱。它们的红外光谱表明，与没有羟基的酮相比，它们对水解的相对稳定性是由于氢键的缘故。α-氨基酸在酮的存在下热分解，然后水解，生成的氨基酸或酮（转氨基）或两者对应的胺，取决于所用氨基酸和酮的性质以及水解方法。对于具有季碳原子的氨基酸，转氨作用是主要反应。描述了从相应的氨基酸以高收率制备酪胺，色胺和组胺的方法。
• Design and synthesis of a multi-detachable benzhydrylamine-resin for solid phase peptide synthesis
  作者：James P. Tam、Richard D. DiMarchi、R.B. Merrifield

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)81767-6

  日期：1981.1

  Peptides with C-terminal α-carboxamides were synthesized from a multi-detachable benzhydrylamine-resin containing a Boc-(4-acetoxy)benzhydryl-amine handle of unambiguous origin. The peptides bound to the new resin are stable to trifluoroacetic acid, but are cleavable by hydrogen fluoride, base and nucleophiles to give unprotected or protected peptide fragments.

  由具有明确来源的Boc-（4-乙酰氧基）苯甲胺基手柄的可多次拆分的苯甲胺树脂合成具有C端α-羧酰胺的肽。与新树脂结合的肽对三氟乙酸稳定，但可被氟化氢，碱基和亲核试剂裂解，得到未保护或受保护的肽片段。
• [EN] INHIBITORS OF MACROPHAGE MIGRATION INHIBITORY FACTOR<br/>[FR] INHIBITEURS DU FACTEUR D'INHIBITION DE LA MIGRATION DES MACROPHAGES
  申请人：HAMPTON MARK

  公开号：WO2010140902A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention provides the use of isothiocyanate and isoselenocyanate compounds for treating diseases and conditions mediated by MIF.

  本发明提供了使用异硫氰酸盐和异硒氰酸盐化合物来治疗由MIF介导的疾病和病症的方法。
• Azasteroid compounds for the treatment of prostatic hypertrophy, their
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US05302621A1

  公开（公告）日：1994-04-12

  Compounds of formula (I): ##STR1## (in which: R.sup.1 is a hydrogen atom, an unsubstituted alkyl group, an aryl-substituted alkyl group or a heterocyclic-substituted alkyl group; R.sup.2 is an aryl-substituted alkyl group, a heterocyclic-substituted alkyl group or a diarylamino group; R.sup.3 is a hydrogen atom, an unsubstituted alkyl group, an aryl-substituted alkyl group or an alkenyl group having from 3 to 6 carbon atoms; and each of the bonds represented by .alpha.-.beta. and .gamma.-.delta. is a carbon-carbon single bond or a carbon-carbon double bond;) and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof are useful for the treatment and prophylaxis of prostatic hypertrophy. We also provide processes for their preparation.

  式(I)的化合物：##STR1## (其中：R.sup.1是氢原子，未取代烷基，芳基取代的烷基或杂环取代的烷基；R.sup.2是芳基取代的烷基，杂环取代的烷基或二芳基氨基基团；R.sup.3是氢原子，未取代烷基，芳基取代的烷基或具有3至6个碳原子的烯基基团；而α-β和γ-δ所代表的键均为碳-碳单键或碳-碳双键；)及其药学上可接受的盐和酯对于前列腺肥大的治疗和预防是有用的。我们还提供它们的制备过程。