4-(溴甲基)吡啶-2-胺氢溴酸盐 | 864461-13-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-(溴甲基)吡啶-2-胺氢溴酸盐
• 英文名称: 4-(bromomethyl)pyridin-2-amine hydrobromide
• 英文别名: 4-(bromomethyl)pyridin-2-amine;hydrobromide
• CAS: 864461-13-2
• 化学式: BrH*C₆H₇BrN₂
• 分子量: 267.951
• InChiKey: VXJUKFKTTJFHHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.14
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(溴甲基)吡啶-2-胺氢溴酸盐 在 水 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.08h， 生成 N-(3,5-dimethylphenyl)-2-(2-hydroxyacetylaminopyridin-4-ylmethylthio)pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Pyridylmethylthio derivatives as VEGF inhibitors: Part 2

  摘要：

  Optimization of compounds 5 and 6 led to the discovery of VEGF inhibitor 10g which reduced CYP inhibition. It was highly active in vitro (VEGF induced HUVEC proliferation assay) and showed efficacies in three disease models in vivo (cancer, RA, and AMD). (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.12.071
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶-4-甲醇 在 氢溴酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-(溴甲基)吡啶-2-胺氢溴酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLBENZIMIDAZOLE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLBENZIMIDAZOLE

  摘要：

  本发明涵盖了一般式（I）中的杂环芳基苯并咪唑化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防过度增殖和/或炎症性疾病的药物组合物，作为唯一活性成分或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  WO2017102091A1

文献信息

• [EN] HETEROARYLBENZIMIDAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLBENZIMIDAZOLE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017102091A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention covers heteroarylbenzimidazole compounds of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative and/or inflammatory disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式（I）中的杂环芳基苯并咪唑化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防过度增殖和/或炎症性疾病的药物组合物，作为唯一活性成分或与其他活性成分组合使用。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：Finch Harry

  公开号：US20150057273A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  Disclosed are compounds having [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine groups and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  揭示了具有[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基团的化合物及其药用盐。这些化合物是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸道疾病等疾病中作为抗炎药物有用。
• [EN] DERIVATIVES OF 4-HYDROXY-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTALEN-1-YL UREA AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF, INTER ALIA, DISEASES OF THE RESPIRATORY TRACT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXY-1,2,3,4-TÉTRAHYDRONAPHTALÈNE-1-YL-URÉE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT, ENTRE AUTRES, DE MALADIES DES VOIES RESPIRATOIRES
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2013083206A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  Disclosed are compounds having [1,2,4]triazolo[4,3-a] pyridine groups and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  揭示了具有[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基团的化合物及其药用盐。这些化合物是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸道疾病等疾病中作为抗炎药物有用。
• [EN] UREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE IN THE TREATMENT OF, INTER ALIA, DISEASES OF THE RESPIRATORY TRACT<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE DANS LE TRAITEMENT, ENTRE AUTRES, DE MALADIES DU SYSTÈME RESPIRATOIRE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2011154738A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Compounds of formula (I) are p38 MAPK inhibitors, useful as anti- inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory wherein R1 is a radical of formula (IA) or (IB) or (IC): 10 Y is -0- or -S(0)p- wherein p is 0, 1 or 2; A is an optionally substituted cycloalkylene radical having 5, 6 or 7 ring atoms fused to a phenyl ring; and R2, R3b and R4b are as defined in the claims.

  式(I)的化合物是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸系统疾病等疾病中作为抗炎药物有用，其中R1是式(IA)、(IB)或(IC)的基团；Y是-0-或-S(0)p-，其中p为0、1或2；A是一个可选择地取代的环烷基基团，具有5、6或7个环原子与苯环融合；而R2、R3b和R4b如权利要求中所定义。
• UREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE IN THE TREATMENT OF, INTER ALIA, DISEASES OF THE RESPIRATORY TRACT
  申请人：Woo Chi-Kit

  公开号：US20130143914A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds of formula (I) are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory wherein R 1 is a radical of formula (IA) or (IB) or (IC): 10 Y is -0- or —S(0) p - wherein p is 0, 1 or 2; A is an optionally substituted cycloalkylene radical having 5, 6 or 7 ring atoms fused to a phenyl ring; and R 2 , R3b and R4b are as defined in the claims.

  式(I)的化合物是p38 MAPK抑制剂，在治疗呼吸系统疾病等炎症疾病中作为抗炎药物有用，其中R1是式(IA)或(IB)或(IC)的基团：Y是-0-或-S(0)p-，其中p为0、1或2；A是一个有5、6或7个环原子与苯环融合的可选择取代的环烷基基团；而R2、R3b和R4b如权利要求中所定义。