N-(3-benzyl-12-ethyl-4,16-dimethyl-2,5,11,14,18,21,24-heptaoxo-19-phenyl-17-oxa-1,4,10,13,20-pentazatricyclo[20.4.0.06,10]hexacosan-15-yl)-3-hydroxypyridine-2-carboxamide;(10R,11R,12Z,17Z,19Z,21S)-21-hydroxy-11,19-dimethyl-10-propan-2-yl-9,26-dioxa-3,15,28-triazatricyclo[23.2.1.03,7]octacosa-1(27),6,12,17,19,25(28)-hexaene-2,8,14,23-tetrone | 270076-60-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: N-(3-benzyl-12-ethyl-4,16-dimethyl-2,5,11,14,18,21,24-heptaoxo-19-phenyl-17-oxa-1,4,10,13,20-pentazatricyclo[20.4.0.06,10]hexacosan-15-yl)-3-hydroxypyridine-2-carboxamide;(10R,11R,12Z,17Z,19Z,21S)-21-hydroxy-11,19-dimethyl-10-propan-2-yl-9,26-dioxa-3,15,28-triazatricyclo[23.2.1.03,7]octacosa-1(27),6,12,17,19,25(28)-hexaene-2,8,14,23-tetrone
• CAS: 270076-60-3
• 化学式: C71H84N10O17
• 分子量: 1349.5
• InChiKey: MVTQIFVKRXBCHS-PNOWYQMGSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.86
• 重原子数：
  98
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  9.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  364
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  19

制备方法与用途

生物活性

Pristinamycin 是一种具有口服活性的链霉素样的抗生素，产生于 Streptomyces pristinaespiralis，Pristinamycin 由两种化学上不相关的成分组成：Pristinamycin I (PI) 和 Pristinamycin II (PII)。Pristinamycin 对多种抗生素耐药病原菌，特别是革兰氏阳性菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌 (VRSA) 和粪肠球菌 (VREF) 具有高度的活性。

体外研究

In-vitro studies show pristinamycin to inhibit Staphylococci and Streptococci , including Erythromycin highly-resistant organisms, at a concentration of less than or equal to 0.78 mg/l.

体内研究

To study Pristinamycin activity in vivo, mice infected IP with C. psittaci. Mortality in the control group was 70%. Three groups of mice received 25 mg/kg, 50 mg/kg and 100 mg/kg Pristinamycin respectively. The antibiotic was active in the 100 mg/kg dosage which is the therapeutic dosage.