5-chloro-4-fluoro-2-iodoaniline | 852569-38-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-chloro-4-fluoro-2-iodoaniline
• CAS: 852569-38-1
• 化学式: C₆H₄ClFIN
• 分子量: 271.46
• InChiKey: RTKFGFUTNPBWIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-4-fluoro-2-iodoaniline 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 二异丙胺 、 sodium iodide 、 copper(I) bromide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (8-chloro-7-fluoro-4-methylpyrrolo[1,2-a]quinolin-5-yl)diphenylphosphine oxide
  参考文献：
  名称：

  丙二烯为基的级联反应合成吡咯并[1,2- a ]-喹啉

  摘要：

  提出了一种有效的反应级联反应，该反应级联反应提供了一系列带有膦酸酯或氧化膦部分的吡咯并[1,2- a ]喹啉。该序列利用策略性的[2,3]-σ重排，然后通过相邻的吡咯环捕获所得的丙二烯，将炔丙醇原位转化为瞬时的丙二烯。此外，最初的小规模分批工艺已成功转化为连续流工艺，可有效制备多克级选定的吡咯并[1,2- a ]喹啉，而无需担心由于反应固有的放热曲线而引起的安全隐患。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.5b01982
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-氟苯胺 在 碘 、 碘酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.08h， 以75%的产率得到5-chloro-4-fluoro-2-iodoaniline
  参考文献：
  名称：

  用碘和碘酸对芳香族化合物进行实际碘化

  摘要：

  本文介绍了使用碘和碘酸在乙醇中作为溶剂对不同芳香胺、羟基芳香醛、羟基苯乙酮和苯酚进行碘化的简单有效方法。显着的优点是反应条件温和，无需催化剂，反应时间短，操作简单，产品收率高。

  DOI：

  10.1080/00397910903457332

文献信息

• [EN] PYRAZOLOQUINOLINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOQUINOLINONE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013045400A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The invention relates to compounds corresponding to formula (I), in which R1, R2 and R3 are as defined in Claim 1, and also to the process for preparing them and to their therapeutic use.

  这项发明涉及与式（I）相对应的化合物，其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义，并且还涉及制备它们的过程以及它们的治疗用途。
• 吡唑并喹啉酮衍生物、其制备方法及其治疗用 途
  申请人：赛诺菲

  公开号：CN103012397B

  公开（公告）日：2017-03-01

  本发明涉及对应于式(I)的化合物：其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义，本发明还涉及所述化合物的制备方法及其治疗用途。
• PYRAZOLOQUINOLINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BENAZET ALEXANDRE

  公开号：US20130079337A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  The invention relates to compounds corresponding to formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in Claim 1 , and also to the process for preparing them and to their therapeutic use.

  这项发明涉及与式（I）相对应的化合物，其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义的，并且还涉及制备它们的过程以及它们的治疗用途。
• Process for the preparation of an indole derivative
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2011783A1

  公开（公告）日：2009-01-07

  A process for the preparation of indole derivatives of formula (I): which are useful as intermediates in the preparation of i.a. pharmaceutically active compounds.

  一种制备式(I)吲哚衍生物的方法：这些衍生物在制备具有药用活性的化合物中起中间体作用。
• Domino Suzuki coupling and condensation reaction: an efficient strategy towards synthesis of phenanthridines
  作者：Munmun Ghosh、Atiur Ahmed、Raju Singha、Jayanta K. Ray

  DOI：10.1016/j.tetlet.2014.11.092

  日期：2015.1

  A short and convenient hetero-annulation protocol has been developed for the synthesis of substituted phenanthridines via domino Suzuki coupling and condensation between N-(2-iodo-aryl)-formamide derivatives and 2-formylphenylboronic acid in the presence of Pd(OAc)2, Cs2CO3 and PPh3 as catalytic system in dry DMF at 85–90 °C for 6–7 h. The intermediate after Suzuki coupling and deprotection of nitrogen

  已经开发了一种短而方便的异环合成方案，用于在Pd（OAc）2存在下通过多米诺Suzuki偶联和N-（2-碘-芳基）-甲酰胺衍生物与2-甲酰基苯基硼酸之间的缩合合成取代的菲啶。，Cs 2 CO 3和PPh 3作为干燥DMF在85–90°C下反应6–7 h的催化体系。在相同的催化系统下，铃木偶联和氮脱保护后的中间体，在立即缩合和脱水后，便以高收率提供了相应的菲啶。