5-(3,4-difluoro-phenyl)morpholin-3-one | 277295-91-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 5-(3,4-difluoro-phenyl)morpholin-3-one
• 英文别名: 5-(3,4-Difluoro-phenyl)-morpholin-3-one；5-(3,4-difluorophenyl)morpholin-3-one
• CAS: 277295-91-7
• 化学式: C₁₀H₉F₂NO₂
• 分子量: 213.184
• InChiKey: BFQIFUJDDOBUHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3,4-difluoro-phenyl)morpholin-3-one 在 LiAlH4 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 生成 3-(3,4-Difluoro-phenyl)-morpholine
  参考文献：
  名称：

  Morpholinone and morpholine derivatives and uses thereof

  摘要：

  该发明涉及对吗啡酮和吗啡啶衍生物的选择性拮抗剂，这些衍生物对人类α1a受体具有选择性。该发明还涉及这些化合物的用途，用于降低眼压、抑制胆固醇合成、松弛下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常、交感介导的疼痛、偏头痛，以及用于治疗任何需要α1a受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。

  公开号：

  US06218390B1
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-2-(3,4-difluorophenyl)-ethanol 、 氯乙酸乙酯 在 NaH 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 5-(3,4-difluoro-phenyl)morpholin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Morpholinone and morpholine derivatives and uses thereof

  摘要：

  该发明涉及对吗啡酮和吗啡啶衍生物的选择性拮抗剂，这些衍生物对人类α1a受体具有选择性。该发明还涉及这些化合物的用途，用于降低眼压、抑制胆固醇合成、松弛下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常、交感介导的疼痛、偏头痛，以及用于治疗任何需要α1a受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。

  公开号：

  US06218390B1

文献信息

• MORPHOLINONE AND MORPHOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP1140876A1

  公开（公告）日：2001-10-10
• US6218390B1
  申请人：——

  公开号：US6218390B1

  公开（公告）日：2001-04-17
• US6362182B1
  申请人：——

  公开号：US6362182B1

  公开（公告）日：2002-03-26
• US6531471B2
  申请人：——

  公开号：US6531471B2

  公开（公告）日：2003-03-11
• [EN] MORPHOLINONE AND MORPHOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINONE, DERIVES DE MORPHOLINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：SYNAPTIC PHARMA CORP

  公开号：WO2000035891A1

  公开（公告）日：2000-06-22

  This invention is directed to morpholinone and morpholine derivatives which are selective antagonists for human α1a receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia, sympathetic mediated pain, migraine, and for the treatment of any disease where the antagonism of the α1a receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.