1-(2-phenoxyethyl)pyrrolidin-3-one | 853020-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-(2-phenoxyethyl)pyrrolidin-3-one
• CAS: 853020-70-9
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₂
• 分子量: 205.257
• InChiKey: ZKUVAMLOMQYJJQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  351.4±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.126±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-phenoxyethyl)pyrrolidin-3-one 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 ethyl ({[7-fluoro-1'-(2-phenoxyethyl)-4,9-dihydrospiro[β-carboline-1,3'-pyrrolidin]-2(3H)-yl]carbonyl}amino)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROSPIRO-BETA-CARBOLINE-1,3 '-PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN GHSR-RELATED DISORDERS
  [FR] NOUVELLES CARBOLINES-BETA EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE SECRETAGOGUE D'HORMONE DE CROISSANCE

  摘要：

  公开号：

  WO2005048916A3
• 作为产物：
  描述：

  2-苯氧乙基溴 在 草酰氯 、 potassium carbonate 、 二甲基亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.42h， 生成 1-(2-phenoxyethyl)pyrrolidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROSPIRO-BETA-CARBOLINE-1,3 '-PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN GHSR-RELATED DISORDERS
  [FR] NOUVELLES CARBOLINES-BETA EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE SECRETAGOGUE D'HORMONE DE CROISSANCE

  摘要：

  公开号：

  WO2005048916A3

文献信息

• [EN] DOPAMINE D2 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS DES RÉCEPTEURS DOPAMINERGIQUES D2
  申请人：BROAD INST INC

  公开号：WO2016100940A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to novel dopamine D2 receptor ligands. The invention further relates to functionally-biased dopamine D2 receptor ligands and the use of these compounds for treating or preventing central nervous system and systemic disorders associated with dysregulation of dopaminergic activity. The present invention relates to novel compounds that modulate dopamine D2 receptors. In particular, compounds of the present invention show functional selectivity at the dopamine D2 receptors and exhibit selectivity downstream of the D2 receptors, on the 0- arrestin pathway and/or on the cAMP pathway.

  本发明涉及新型多巴胺D2受体配体。该发明进一步涉及功能偏向的多巴胺D2受体配体以及利用这些化合物治疗或预防与多巴胺活性失调相关的中枢神经系统和全身性疾病。本发明涉及调节多巴胺D2受体的新型化合物。具体而言，本发明的化合物在多巴胺D2受体上显示功能选择性，并在D2受体下游、0-阿雷斯汀途径和/或cAMP途径上表现出选择性。
• Beta-carbolines as growth hormone secretagogue receptor (GHSR) antagonists
  申请人：Crossley Roger

  公开号：US20050288316A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R 3 -R 8 , X, and Y are as described herein, processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and use of the compounds and compositions in the prophylaxis or treatment of a GHSR receptor-related disorder. Examples of such disorders are obesity and related disorders such as diabetes type II, dyslipidemia and the metabolic syndrome Prader-Willi syndrome, cardiovascular diseases such as atherosclerotic vascular disease, angina pectoris, myocardial infarction and stroke, acromegaly and cancer, in particular breast, lung, prostate, thyroid and endocrine pituary carcinomas.

  本发明涉及式（I）的化合物：其中R3-R8，X和Y如本文所述，制备该化合物的方法，包含该化合物的药物组合物，以及在预防或治疗与GHSR受体相关的疾病中使用该化合物和组合物。此类疾病的例子包括肥胖症和相关疾病，如2型糖尿病，血脂异常和代谢综合征，普拉德-威利综合征，心血管疾病，如动脉粥样硬化、心绞痛、心肌梗死和中风，肢端肥大症和癌症，特别是乳腺癌、肺癌、前列腺癌、甲状腺癌和内分泌腺垂体癌。
• New compounds
  申请人：Graffner-Nordberg Malin

  公开号：US20070004765A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R 1 to R 3 are as described herein, processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and use of the compounds and compositions in the prophylaxis or treatment of a GHSR receptor-related disorder. Examples of such disorders are obesity and related disorders such as diabetes type II, dyslipidemia and the metabolic syndrome Prader-Willi syndrome, cardiovascular diseases such as atherosclerotic vascular disease, angina pectoris, myocardial infarction and stroke, intestinal inflammation that is associated with inflammatory bowel diseases (IBD) such as Crohn's disease and ulcerative colitis, acromegaly and cancer, in particular breast, lung, prostate, thyroid and endocrine pituary carcinomas.

  本发明涉及公式（I）的化合物：其中R1至R3如本文所述，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物和组合物用于预防或治疗与GHSR受体相关的疾病。这些疾病的例子包括肥胖和相关疾病，如2型糖尿病，血脂异常和代谢综合征，普拉德-威利综合征，心血管疾病，如动脉粥样硬化性血管疾病，心绞痛，心肌梗死和中风，与炎症性肠病（IBD）如克罗恩病和溃疡性结肠炎相关的肠道炎症，嗜铬细胞瘤和癌症，特别是乳腺癌，肺癌，前列腺癌，甲状腺癌和内分泌垂体癌。
• Dopamine D2 receptor ligands
  申请人：The Broad Institute, Inc.

  公开号：US10633336B2

  公开（公告）日：2020-04-28

  The present invention relates to novel dopamine D2 receptor ligands. The invention further relates to functionally-biased dopamine D2 receptor ligands and the use of these compounds for treating or preventing central nervous system and systemic disorders associated with dysregulation of dopaminergic activity. The present invention relates to novel compounds that modulate dopamine D2 receptors. In particular, compounds of the present invention show functional selectivity at the dopamine D2 receptors and exhibit selectivity downstream of the D2 receptors, on the 0-arrestin pathway and/or on the cAMP pathway.

  本发明涉及新型多巴胺D2受体配体。本发明进一步涉及具有功能偏倚的多巴胺 D2 受体配体，以及使用这些化合物治疗或预防与多巴胺能活性失调相关的中枢神经系统和全身性疾病。本发明涉及调节多巴胺 D2 受体的新型化合物。特别是，本发明的化合物在多巴胺 D2 受体上表现出功能选择性，并在 D2 受体下游、0-arrestin 通路和/或 cAMP 通路上表现出选择性。
• WO2006/122931
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——