tert-butyl 3-[3-amino-5-(trifluoromethyl)phenoxy]azetidine-1-carboxylate | 1529769-74-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-[3-amino-5-(trifluoromethyl)phenoxy]azetidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 3-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenoxy)azetidine-1-carboxylate
• CAS: 1529769-74-1
• 化学式: C₁₅H₁₉F₃N₂O₃
• 分子量: 332.323
• InChiKey: KHFAPIDMXCBKIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-[3-amino-5-(trifluoromethyl)phenoxy]azetidine-1-carboxylate 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 N-[4-[4-[[3-(azetidin-3-yloxy)-5-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-2-pyridyl]cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-SUBSTITUTE AROMATIC COMPOUNDS AS ANTI-TUMOR AGENTS

  摘要：

  提供了一种环丙烷羧胺基取代芳香化合物，可抑制蛋白激酶，并在抗肿瘤领域中使用。具体来说，提供了酪氨酸激酶抑制剂和Raf激酶抑制剂作为抗肿瘤药物，以及它们的制备、药物组合物和在癌症治疗中的应用。

  公开号：

  US20150197511A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 tert-butyl 3-[3-amino-5-(trifluoromethyl)phenoxy]azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-SUBSTITUTE AROMATIC COMPOUNDS AS ANTI-TUMOR AGENTS
  [FR] COMPOSÉS AROMATIQUES CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-SUBSTITUÉS UTILISABLES EN TANT QU'AGENTS ANTI-TUMORAUX

  摘要：

  提供了环丙烷羧酰胺取代的芳香化合物，其抑制蛋白激酶并在抗肿瘤领域中的应用。特别是作为抗肿瘤药物的酪氨酸激酶抑制剂和Raf激酶抑制剂，还提供了它们的制备、药物组成以及它们在癌症治疗中的应用。

  公开号：

  WO2014000418A1

文献信息

• [EN] 6-HETEROARYLOXY BENZIMIDAZOLES AND AZABENZIMIDAZOLES AS JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] 6-HÉTÉROARYLOXY BENZIMIDAZOLES ET AZABENZIMIDAZOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK2
  申请人：AJAX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022140527A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  The present disclosure provides 6-heteroaryloxy benzimidazole and azabenzimidazole compounds and compositions thereof useful for inhibiting JAK2.

  本公开提供6-杂环氧基苯并咪唑和氮杂苯并咪唑化合物及其组合物，用于抑制JAK2。
• CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS AS ANTI-TUMOR AGENTS
  申请人：CB Therapeutics Inc.

  公开号：EP2864289B1

  公开（公告）日：2018-04-11
• Cyclopropanecarboxamido-Substituted Aromatic Compounds as Anti-tumor Agents
  申请人：CB THERAPEUTICS INC.

  公开号：US20160280664A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present disclosure relates to novel cyclopropanecarboxamido-substituted aromatic compounds that inhibit protein kinases and their use in anti-tumor area. In particular, the disclosure relates to novel tyrosine-kinase inhibitors and Raf-kinase inhibitors as anti-tumor agents, their preparation, pharmaceutical composition, and their use in the treatment of cancer.
• US9359338B2
  申请人：——

  公开号：US9359338B2

  公开（公告）日：2016-06-07
• US9840477B2
  申请人：——

  公开号：US9840477B2

  公开（公告）日：2017-12-12