dimethyl 2-(but-3-en-1-yl)-2-methylmalonate | 952680-02-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: dimethyl 2-(but-3-en-1-yl)-2-methylmalonate
• 英文别名: dimethyl 2-(but-3-enyl)-2-methylmalonate；2-but-3-enyl-2-methyl-malonic acid dimethyl ester；Dimethyl 2-but-3-enyl-2-methylpropanedioate；dimethyl 2-but-3-enyl-2-methylpropanedioate
• CAS: 952680-02-3
• 化学式: C₁₀H₁₆O₄
• 分子量: 200.235
• InChiKey: BJXZXVZVZSSCKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dimethyl 2-(but-3-en-1-yl)-2-methylmalonate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以96%的产率得到2-(but-3-enyl)-2-methylpropane-1,3-diol
  参考文献：
  名称：

  Studies on Ring-Closing Metathesis for the Formation of the 11-Membered Ring System of Daphnezomine C

  摘要：

  为了合成达夫尼佐明 C，研究人员对模型体系进行了研究，以确定能否应用闭环偏合成（RCM）反应来制备含有三取代烯的 11 元环体系。结果发现，带有反应烯分子的三元环的连接模式至关重要。因此，虽然涉及单一 1,3- 或 1,4- 二取代环己烷衍生物的体系不会产生 RCM 产物，但使用第二代 Grubbs 催化剂，在两个末端烯之间没有任何环的柔性体系可以产生环状产物，产率高达 65%。

  DOI：

  10.1246/bcsj.80.1597
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-1-丁烯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.25h， 生成 dimethyl 2-(but-3-en-1-yl)-2-methylmalonate
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

  摘要：

  本发明涉及抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明进一步涉及利用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、代谢综合征以及其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和症状。

  公开号：

  US20060149070A1

文献信息

• A mild Lewis acid mediated epoxy-ester to bicyclic ortho ester rearrangement
  作者：Awais Ahmed、Steven D. R. Christie、Mark R. J. Elsegood、Gareth J. Pritchard

  DOI：10.1039/c3cc44364g

  日期：——

  A high yielding rearrangement of epoxy-esters, under Lewis acid conditions, to give bicyclic ortho esters is reported.

  据报道，在路易斯酸条件下，环氧酯的高产率重排以得到双环原酸酯。
• Total Synthesis of (−)-Mitrephorone A Enabled by Stereoselective Nitrile Oxide Cycloaddition and Tetrasubstituted Olefin Synthesis
  作者：Michael Schneider、Matthieu J. R. Richter、Erick M. Carreira

  DOI：10.1021/jacs.0c09520

  日期：2020.10.14

  highly enantioselective and diastereoselective total synthesis of the diterpenoid (−)-mitrephorone A is presented. Key to the synthesis are stereocontrolled 1,4-semihydrogenation of a 1,3-diene to a tetrasubstituted double bond, enzyme-catalyzed malonate desymmetrization, and highly diastereoselective nitrile oxide cycloaddition. The streamlined strategy is a considerable improvement to those reported

  提出了二萜 (-)-mitrephorone A 的高度对映选择性和非对映选择性全合成。合成的关键是立体控制的 1,3-二烯 1,4-半氢化生成四取代双键、酶催化丙二酸去对称化和高度非对映选择性的氧化腈环加成反应。在非对映选择性和对映选择性方面，简化的策略比之前报道的策略有了相当大的改进。现代 Pd 交叉偶联与 Cr 催化还原的结合首次允许快速获得具有完全立体控制的四取代烯烃。
• INHIBITORS OF THE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ENZYME
  申请人：Rohde J. Jeffrey

  公开号：US20070179186A1

  公开（公告）日：2007-08-02

  The present invention relates to compounds that are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme, The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  本发明涉及抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明还涉及使用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶抑制剂治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合症和其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和病症。
• Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme
  申请人：Bitner R. Scott

  公开号：US20120289512A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention relates to inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

  本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征、中枢神经系统疾病以及与过度糖皮质激素相关的疾病和病症中的应用。
• US7217838B2
  申请人：——

  公开号：US7217838B2

  公开（公告）日：2007-05-15