1-(4-fluorophenyl)-2-pyridin-4-ylethane-1,2-diol | 152121-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-fluorophenyl)-2-pyridin-4-ylethane-1,2-diol
• CAS: 152121-40-9
• 化学式: C₁₃H₁₂FNO₂
• 分子量: 233.242
• InChiKey: CLWSOUYDBGWADS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-fluorophenyl)-2-pyridin-4-ylethane-1,2-diol 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.5h， 以94%的产率得到1-(4-氟苯基)-2-(4-吡啶基)-1,2-乙烷二酮
  参考文献：
  名称：

  WO2007/17096

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-吡啶甲醇 在 咪唑 、 正丁基锂 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-(4-fluorophenyl)-2-pyridin-4-ylethane-1,2-diol
  参考文献：
  名称：

  WO2007/17096

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Substituted imidazoles as dual histamine H1 and H3 agonists or antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020086859A1

  公开（公告）日：2002-07-04

  The present invention discloses novel substituted imidazole compounds which have dual histamine-H 1 and H 3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such imidazoles as well as methods of using them to treat allergy, inflammatory and CNS-related diseases and others.

  本发明揭示了新颖的取代咪唑化合物，其具有双重组胺-H1和H3受体拮抗活性，以及制备这些化合物的方法。在另一实施方式中，本发明揭示了包含这些咪唑类化合物的药物组合物，以及使用它们治疗过敏、炎症和中枢神经系统相关疾病等方法。
• Novel compounds
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US20030064997A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  Novel 2,4,5-triaryl imidazole compounds and compositions for use in therapy.

  小说2,4,5-三芳基咪唑化合物及其在治疗中的应用组成物。
• Pyrazine Derivatives Useful as Adenosine Receptor Antagonists
  申请人：Vidal Juan Bernat

  公开号：US20090042891A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present disclosure relates to a compound of formula (I) wherein: A is an optionally substituted monocyclic or polycyclic aryl or heteroaryl group; B is an optionally substituted monocyclic nitrogen-containing heteroaryl group; and either a) R 1 and R 2 are chosen from a hydrogen atom and specified substituents, or b) R 2 , R 1 and the —NH— group to which R 1 is attached, form a moiety chosen from the moiety of formulae (IIa) and (IIb): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a N-oxide thereof. The present disclosure also relates to a method for treating a subject afflicted with a pathological condition or disease susceptible to amelioration by antagonism of the A 2B adenosine receptor.

  本公开涉及一种式（I）的化合物，其中：A是可选取的取代的单环或多环芳基或杂芳基基团；B是可选取的取代的单环含氮杂芳基基团；并且要么a）R1和R2选择自氢原子和指定的取代基，要么b）R2、R1和R1附着的—NH—基团形成式（IIa）和（IIb）的基团：或其药学上可接受的盐或其N-氧化物。本公开还涉及一种治疗患有病理状况或疾病，易于通过拮抗A2B腺苷受体而改善的受试者的方法。
• Pyrazine derivatives useful as adenosine receptor antagonists
  申请人：Laboratorios Almirall, S.A.

  公开号：US07790728B2

  公开（公告）日：2010-09-07

  The present disclosure relates to a compound of formula (I) wherein: A is an optionally substituted monocyclic or polycyclic aryl or heteroaryl group; B is an optionally substituted monocyclic nitrogen-containing heteroaryl group; and either a) R1 and R2 are chosen from a hydrogen atom and specified substituents, or b) R2, R1 and the —NH— group to which R1 is attached, form a moiety chosen from the moiety of formulae (IIa) and (IIb): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a N-oxide thereof. The present disclosure also relates to a method for treating a subject afflicted with a pathological condition or disease susceptible to amelioration by antagonism of the A2B adenosine receptor.

  本公开涉及一种式为（I）的化合物，其中：A是可选取取代的单环或多环芳基或杂芳基基团；B是可选取取代的含氮单环杂芳基基团；且要么a）R1和R2分别选自氢原子和指定的取代基，或者b）R2，R1和R1附着的—NH—基团形成式（IIa）和（IIb）中的一种基团：或其药学上可接受的盐或N-氧化物。本公开还涉及一种用于治疗患有病理状况或易于通过A2B腺苷受体拮抗改善的疾病的受试者的方法。
• PYRAZINE DERIVATIVES USEFUL AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Vidal Juan Bernat

  公开号：US20100273757A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The present invention provides a compound of formula (I) wherein: A represents an optionally substituted monocyclic or polycyclic aryl or heteroaryl group B represents an optionally substituted monocyclic nitrogen-containing heteroaryl group; and either a) R 1 and R 2 represent hydrogen or specified substituents, or b) R 2 , R 1 and the —NH— group to which R 1 is attached, form a moiety selected from the moiety of formulae (IIa) and (IIb): (IIa) These compounds are useful as antagonists of the A2B receptor, for instance in the treatment of asthma.

  本发明提供了一种式为（I）的化合物，其中：A代表可选取代的单环或多环芳基或杂芳基基团；B代表可选取代的单环含氮杂芳基基团；并且要么a）R1和R2代表氢或指定的取代基，要么b）R2，R1和R1连接的—NH—基团形成从式（IIa）和（IIb）中选择的基团：（IIa）这些化合物可用作A2B受体拮抗剂，例如在哮喘治疗中。