2-(1-(triisopropylsilyl)-1H-indol-6-yl)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine | 299433-00-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-(1-(triisopropylsilyl)-1H-indol-6-yl)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: [6-(3,4,6,7,8,8a-hexahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]pyrazin-2-yl)indol-1-yl]-tri(propan-2-yl)silane
• CAS: 299433-00-4
• 化学式: C₂₄H₃₉N₃Si
• 分子量: 397.679
• InChiKey: DNFMDWAGFFWUGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.95
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  11.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1-(triisopropylsilyl)-1H-indol-6-yl)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-(1H-indol-6-yl)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  6-Bicyclopiperazinyl-1-arylsulfonylindoles和6-bicyclopiperidinyl-1-arylsulfonylindoles衍生物是新型，有效和选择性的5-HT6受体拮抗剂。

  摘要：

  合成了一系列新的6-双环哌嗪基-1-芳基磺酰基林多斯和6-双环哌啶基-1-芳基磺酰基林多斯衍生物，发现它们是有效的和选择性的5-HT6受体拮抗剂。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00320-6
• 作为产物：
  描述：

  6-溴吲哚 在 palladium diacetate 、 三叔丁基膦 、 sodium hydride 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 xylene 为溶剂， 生成 2-(1-(triisopropylsilyl)-1H-indol-6-yl)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  6-Bicyclopiperazinyl-1-arylsulfonylindoles和6-bicyclopiperidinyl-1-arylsulfonylindoles衍生物是新型，有效和选择性的5-HT6受体拮抗剂。

  摘要：

  合成了一系列新的6-双环哌嗪基-1-芳基磺酰基林多斯和6-双环哌啶基-1-芳基磺酰基林多斯衍生物，发现它们是有效的和选择性的5-HT6受体拮抗剂。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00320-6
• 作为试剂：
  描述：

  6-bromo-1-(triisopropylsilyl)-1H-indole 、 1,4-二氮杂双环[4.3.0]壬烷 、 sodium t-butanolate 、 三叔丁基膦 在 醋酸钯 氮气 、 乙酸乙酯 、 NaCl(sat.) 、 magnesium sulfate 、 methanol-dichloromethane 、 2-(1-(triisopropylsilyl)-1H-indol-6-yl)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine 作用下， 以 邻二甲苯 、 petroleum ether 为溶剂， 反应 2.0h， 以This resulted in 210 mg (31%) of 2-(1-(triisopropylsilyl)-1H-indol-6-yl)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine as a light yellow liquid的产率得到2-(1-(triisopropylsilyl)-1H-indol-6-yl)-octahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为（I）：其中R1-R4A、B、D、E和G的定义如本文所述。本公开还涉及制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20080200471A1

文献信息

• 6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080200471A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 —R 4 A, B, D, E, and G are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1-R4，A，B，D，E和G如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这种化合物的组合物，以及这些化合物的使用方法。
• 6-bicyclopiperazinyl-1-arylsulfonylindoles and 6-bicyclopiperidinyl-1-arylsulfonylindoles derivatives as novel, potent, and selective 5-HT6 receptor antagonists
  作者：Methvin Isaac、Abdelmalik Slassi、Tao Xin、Neil MacLean、Julie Wilson、Kirk McCallum、Hong Wang、Lidia Demchyshyn

  DOI：10.1016/s0960-894x(00)00320-6

  日期：2000.8

  A novel series of 6-bicyclopiperazinyl-1-arylsulfonylindoles and 6-bicyclopiperidinyl-1-arylsulfonylindoles derivatives was synthesized and found to be potent and selective 5-HT6 receptor antagonists.

  合成了一系列新的6-双环哌嗪基-1-芳基磺酰基林多斯和6-双环哌啶基-1-芳基磺酰基林多斯衍生物，发现它们是有效的和选择性的5-HT6受体拮抗剂。