| 1363674-93-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 1363674-93-4
• 化学式: C₄₄H₆₆N₁₂O₁₈
• 分子量: 1051.08
• InChiKey: XVZQIQWNQAQTNP-YSLHKSLUSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  H-Phe-Lys-Arg-Ile-Val-Gln-Arg-Ile-Lys-Asp-Phe-Leu-Arg-OH 在 三异丙基硅烷 、 茴香硫醚 、 水 、 1,2-乙二硫醇 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  Preparation and preliminary biological evaluation of 177Lu-labeled GluDTPA-cyclo(RGDfK) for integrin ανβ3 receptor-positive tumor targeting

  摘要：

  整合素ανβ3是一种受体，在实体瘤的生长和转移过程中，它在活化和增殖的内皮细胞上高表达，但在静止的内皮细胞和正常器官上却不表达。由于 RGD 肽能与整合素 ανβ3 受体结合，各种放射性标记的 RGD 肽已被评估用于整合素 ανβ3 阳性肿瘤的无创成像。 为了开发基于 RGD 的放射性药物，一种新型 GluDTPA-环精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-二苯丙氨酸-赖氨酸（GluDTPA-cycloRGDfK）被简单合成并用 177Lu 进行放射性标记。此外，还在 U87MG 胶质瘤小鼠体内评估了放射性标记复合物的肿瘤靶向性和保留性。 在温和条件下配制的 177Lu 标记 GluDTPA-cyclo(RGDfK)具有很高的放射性标记率（大于 98%），并且在 37°C 的生理盐水和血清中都能维持 4 天以上的放射化学纯度。放射性标记化合物可迅速从血液池和非靶组织中清除。虽然由于其在肿瘤中的吸收率较低（约 1 %ID/g）而不适于靶向治疗，但放射化学和生物分布的可接受结果建议进一步评估应用诊断性放射性核素对整合素 ανβ3 阳性肿瘤进行无创成像和检测的可行性。Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.

  DOI：

  10.1002/jlcr.1944