Trypsin Inhibitor (soybean) | 57285-09-3

• 物质功能分类: 生物化工 - 酶及辅酶类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: Trypsin Inhibitor (soybean)
• 英文别名: (3R)-4-[[(2S)-1-[[(1R,2aR,4R,5aR,8aR,11aR,13R,14aR,16S,17aR,19S,20aS,25S,26aS,29aS,31S,32aS,34S,35aS,37R,38aS,41aS,42R,44aS,45R,47aR,48S,50aS,51R,53aS,54R,56aR,57S,59aR,60S,62aS,63S,66S,69S,72S,75S,78S,81S,84S,87S,90S,93R)-29a,62a,69,84-tetrakis(4-aminobutyl)-35a,75,78-tris(2-amino-2-oxoethyl)-14a-(3-amino-3-oxopropyl)-8a,41a,72-tribenzyl-50a-[(2S)-butan-2-yl]-53a-[(2R)-butan-2-yl]-47a,48,56a,81,90-pentakis(3-carbamimidamidopropyl)-31,60-bis(2-carboxyethyl)-42-[[2-[[2-[[(1R)-1-carboxyethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]carbamoyl]-57-(carboxymethyl)-11a,45-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-[(1S)-1-hydroxyethyl]-66-(hydroxymethyl)-2a,16,38a,44a-tetrakis[(4-hydroxyphenyl)methyl]-26a,32a,59a,63,87-pentamethyl-20a,34-bis(2-methylpropyl)-51-(2-methylsulfanylethyl)-1a,3,4a,7a,9,10a,12,13a,15,16a,18,19a,22a,24,25a,28a,30,31a,33,34a,36,37a,40a,43a,44,46a,47,49a,50,52a,53,55a,56,58a,59,61a,62,64a,65,68,71,74,77,80,83,86,89,92,95,98-pentacontaoxo-5a-propan-2-yl-39,40,66a,67a,70a,71a-hexathia-a,2,3a,6a,8,9a,11,12a,14,15a,17,18a,21a,23,24a,27a,29,30a,32,33a,35,36a,39a,42a,43,45a,46,48a,49,51a,52,54a,55,57a,58,60a,61,63a,64,67,70,73,76,79,82,85,88,91,94,97-pentacontazahexacyclo[91.71.4.454,117.04,8.019,23.025,29]doheptacontahectan-37-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 57285-09-3
• 化学式: C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇
• 分子量: 6511.0
• InChiKey: ZPNFWUPYTFPOJU-ZRPLRCOFSA-N

物化性质

• 熔点：
  >234oC (dec.)
• 溶解度：
  甘油：可溶性3mg/mL，澄清，无色（含5%甘油的平衡缓冲液）

制备方法与用途

生物活性

Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM)，用于降低围手术期的失血和输血。

靶点

Target	Value
Thrombin (Cell-free assay)
Trypsin (Cell-free assay)	0.06 pM(Kd)
kallikrein (Cell-free assay)	0.8 nM(Kd)
chymotrypsin (Cell-free assay)	9.5 nM(Kd)
trypsinogen (Cell-free assay)	2 μM(Kd)

体外研究

Aprotinin是一种抗纤维蛋白溶解的小分子，抑制胰蛋白酶和相关的蛋白水解酶。在细胞生物学中，aprotinin被用作蛋白酶抑制剂，在裂解、均化组织和细胞时，防止蛋白降解。Aprotinin以剂量依赖型的方式抑制纤维蛋白溶解活性，同时凝结时间延长。在体外，Aprotinin是一种有效地內源凝血途径抑制剂。

体内研究

Aprotinin在体外抑制血块溶解，在体外延长大鼠剪尾出血时间，在人血浆中延长凝结时间。在大鼠动静脉短路模型中，aprotinin可减少血栓重量。

化学性质 

白色或米黄色干燥粉末。易溶于水、生理盐水，不溶于乙醇、丙酮、乙醚。

参考质量标准

外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%

用途 

重组抑肽酶可用作肽酶抑制药，能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶及纤维蛋白溶解酶。用于纤维蛋白溶解现象、急性胰腺炎及胰腺坏死。

生产方法 

将新鲜或冰冻的牛肺绞碎，用水提取，加硫酸铵盐析。盐析物用三氯乙酸去杂蛋白，再经透析、脱盐、沉淀等多步操作得到抑肽酶。总收率约23%。