tert-butyl 3-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate | 937047-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并三嗪类
• 英文名称: tert-butyl 3-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-7-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate；tert-butyl 3-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-dihydropyrrole-1-carboxylate
• CAS: 937047-09-1
• 化学式: C₁₅H₁₉N₅O₂
• 分子量: 301.348
• InChiKey: IATNHULUCXZXBR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  85.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以91 %的产率得到tert-butyl 3-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FGFR AND MUTATION INHIBITOR THEREOF, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] FGFR ET INHIBITEUR DE MUTATION DE CELUI-CI, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE
  [ZH] 一种FGFR及其突变抑制剂，其制备方法和应用

  摘要：

  提供一种FGFR及其突变抑制剂，其制备方法和应用。特别地，提供一种具有式（I）结构的FGFR及其突变抑制剂、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为FGFR及其突变抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分由FGFR激酶介导的肿瘤或癌症以及FGFR抑制剂具有耐受性的肿瘤患者的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防FGFR信号通路的V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550具有突变的肿瘤患者的药物中的用途。其中式（I）的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  WO2022033532A1
• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 氨 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 tert-butyl 3-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  FGFR AND MUTATION INHIBITOR THEREOF, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)及其突变抑制剂，以及所述FGFR及其突变抑制剂的制备方法和用途。具体而言，本发明提供了一种具有式(I)结构的FGFR及其突变抑制剂，所述FGFR及其突变抑制剂的制备方法，包含所述FGFR及其突变抑制剂的药用组合物，所述FGFR及其突变抑制剂作为FGFR及其突变抑制剂的用途，以及所述FGFR及其突变抑制剂在制备用于治疗和/或预防至少部分通过FGFR激酶介导的肿瘤或癌症的药物中的用途，特别是在制备用于治疗对FGFR抑制剂具有抗性的肿瘤患者的药物中的用途，以及特别地，所述FGFR及其突变抑制剂在制备用于治疗和/或预防FGFR信号通路中V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550处发生突变的肿瘤患者的药物中的用途。式(I)中的每个取代基的定义与描述中相同。

  公开号：

  EP4169922A1

文献信息

• FGFR INHIBITOR
  申请人：CSPC ZHONGQI PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY (SHIJIAZHUANG) CO., LTD.

  公开号：US20210130357A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Disclosed are an FGFR inhibitor and the use thereof in the preparation of a drug for treating FGFR-related diseases. In particular, disclosed are a compound as shown in formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本文披露了一种FGFR抑制剂及其在制备用于治疗FGFR相关疾病的药物中的应用。具体地，披露了一种如化学式（I）所示的化合物及其药用可接受的盐。
• Substituted 4-Amino-Pyrrolotriazine Derivatives Useful for Treating Hyper-Proliferative Disorders and Diseases Associated with Angiogenesis
  申请人：Dixon Julie

  公开号：US20100063038A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  This invention relates to novel pyrrozolotriazine compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型吡唑三嗪化合物，包含这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物或组合物治疗过度增殖和/或血管生成失调的方法，作为唯一活性成分或与其他活性成分联合使用。
• Pyrrolo[2,1-F] [1,2,4] Triazin-4-Ylamines IGF-1R Kinase Inhibitors for the Treatment of Cancer and Other Hyperproliferative Diseases
  申请人：O'Connor Stephen

  公开号：US20110294776A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  This invention relates to novel compounds of formula (I). Formula (I) in which the variable groups are as defined in the specification and claims, to pharmaceutical compositions containing them, and to a method of treatment using them for treatment of cancer.

  本发明涉及公式（I）的新化合物。公式（I）中变量基团如规范和要求中所定义，以及含有它们的制药组合物和使用它们治疗癌症的治疗方法。
• SUBSTITUTED 4-AMINO-PYRROLOTRIAZINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  申请人：Dixon Julie A.

  公开号：US20100179125A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  This invention relates to novel pyrrozolotriazine compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新颖的吡咯烷三嗪化合物、含有这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物或组合物治疗增殖过度和/或血管生成障碍的方法，作为单一药剂或与其他活性成分联合使用。
• Substituted 4-amino-pyrrolotriazine derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
  申请人：Bayer HealthCare LLC

  公开号：US08143393B2

  公开（公告）日：2012-03-27

  This invention relates to novel pyrrozolotriazine compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型吡咯烷三氮杂化合物，含有该化合物的制药组合物以及将该化合物或组合物用于治疗增生过度和/或血管生成障碍的用途，可以作为单一药物或与其他活性成分组合使用。