Ethoxycarbonylmethyl-phosphinsaeure-ethylester | 18358-95-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Ethoxycarbonylmethyl-phosphinsaeure-ethylester
• 英文别名: ethoxyphosphinoyl-acetic acid ethyl ester；Ethyl 2-[ethoxy(oxido)phosphaniumyl]acetate；ethyl 2-[ethoxy(oxido)phosphaniumyl]acetate
• CAS: 18358-95-7
• 化学式: C₆H₁₃O₄P
• 分子量: 180.141
• InChiKey: HLOMKCZBISJVCX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethoxycarbonylmethyl-phosphinsaeure-ethylester 、 4-氟苯基异硫氰酸酯 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以52%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Nouvelle Synthese Des 2-Thioxoethylphosphonates, 2-mercaptovinylphosphonates, 2-Phosphoryl-3-thioxopropanoates, 2-Thiomethylvinylphosphonates, 2-Thioethoxycarbonylmethylvinylphosphonates

  摘要：

  氰甲基膦酸酯 1 和磷酸乙酯 2 与一些氟苯基异硫氰酸酯反应，分别得到 2-硫代乙基膦酸酯 3 与相应的 2-巯基乙烯基膦酸酯 3 ' 和 2-磷酰基-3-硫代丙酸酯 4 的互变异构平衡。氰甲基膦酸酯 1 与氟代苯基异硫氰酸酯在碘甲烷存在下的反应提供了 2-硫代甲基乙烯基膦酸酯 5。在三乙胺的存在下，2-巯基乙烯基膦酸酯 3' 与氯乙酸乙酯在回流乙醇中反应，得到 S-取代的衍生物 6。

  DOI：

  10.1080/10426500802017347
• 作为产物：
  描述：

  ethyl (diethoxyphosphino)acetate 在 盐酸 作用下， 生成 Ethoxycarbonylmethyl-phosphinsaeure-ethylester
  参考文献：
  名称：

  Lutsenko,I.F. et al., Journal of general chemistry of the USSR, 1967, vol. 37, p. 1258 - 1259

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS AS NOVEL mTOR INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES FUSIONNÉS COMME NOUVEAUX INHIBITEURS DE mTOR
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011002887A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention provides Fused Tricyclic Compounds of the Formula (I) wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Fused Tricyclic Compounds. The Fused Tricyclic Compounds are useful in the treatment of cancer and other proliferative disorders.

  本发明提供了式(I)的融合三环化合物，其中Q，R1，R2，R3和R4按本文定义，以及这些融合三环化合物的药物可接受的盐。所述融合三环化合物在治疗癌症和其他增殖性疾病中是有用的。
• [EN] PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRAZOLO[1, 5-A]PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010118207A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制 mTOR 的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与 mTOR 相关的一种或多种疾病的方法。
• [EN] PYRROLYL SUBSTITUTED PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7-ONES AND DERIVATIVES THEREOF AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7-ONES PYRROLYL-SUBSTITUEES ET DERIVES DE CES DERNIERES UTILISES COMME AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2005105801A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  The present invention provides pyrimidines of Formula (I): wherein R2, R4, R5, R6, R8 and J have any of the values defined therefor in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases, including inflammatory diseases, cardiovascular diseases, and cancers. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (I).

  本发明提供了式（I）的嘧啶类化合物：其中R2、R4、R5、R6、R8和J具有规范中定义的任何值，并其药学上可接受的盐，可用作治疗疾病的药物，包括炎症性疾病、心血管疾病和癌症。还提供了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物。
• Process for Producing 2-Amino-2-[2-[4-(3-Benzyloxyphenylthio)-2-Chlorophenyl]Ethyl]-1,3-Propanediol Hydrochloride and Hydrates Thereof, and Intermediates in the Production Thereof
  申请人：Tsubuki Takeshi

  公开号：US20080207941A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  A process for the industrial production of 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (Compound I), an effective immunosuppressant. The process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or a hydrate thereof includes the steps of reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde with ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presence of a base to form ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate; reducing the resulting ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, followed by mesylation, iodination and nitration, to form 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)phenylthio]benzene; forming 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol using a formaldehyde solution; and reducing the resulting 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol to form the desired product.

  一种用于工业生产2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯基硫基)-2-氯苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐（化合物I）的免疫抑制剂的方法。生产2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯基硫基)-2-氯苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐或其水合物的方法包括以下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，将4-(3-苄氧基苯基硫基)-2-氯苯甲醛与乙基二乙基磷酸酯反应，形成乙基3-[4-(3-苄氧基苯基硫基)-2-氯苯基]丙烯酸酯；还原所得的乙基3-[4-(3-苄氧基苯基硫基)-2-氯苯基]丙烯酸酯，随后进行甲磺化、碘化和硝化，形成1-苄氧基-3-[3-氯-4-(3-硝基丙基)苯基硫基]苯；使用甲醛溶液形成2-[2-[4-(3-苄氧基苯基硫基)-2-氯苯基]乙基]-2-硝基-1,3-丙二醇；并还原所得的2-[2-[4-(3-苄氧基苯基硫基)-2-氯苯基]乙基]-2-硝基-1,3-丙二醇以形成所需的产物。
• Fused Aminopiperidines as Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors for the Treatment or Prevention of Diabetes
  申请人：Cox Jason M.

  公开号：US20090233936A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention is directed to novel substituted fused aminopiperidines of structural formula (I) which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-4 enzyme and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-4 enzyme is involved, such as diabetes and particularly Type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-4 enzyme is involved.

  本发明涉及一种新颖的结构式（I）的取代融合氨基哌啶，其是二肽基肽酶-4酶的抑制剂，并且在治疗或预防二肽基肽酶-4酶参与的疾病中，例如糖尿病和特别是2型糖尿病中有用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-4酶参与的这些疾病中的使用。