tert-butyl (5-(aminomethyl)-6-methoxypyrazin-2-yl)carbamate | 1430841-31-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: tert-butyl (5-(aminomethyl)-6-methoxypyrazin-2-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[5-(aminomethyl)-6-methoxypyrazin-2-yl]carbamate
• CAS: 1430841-31-8
• 化学式: C₁₁H₁₈N₄O₃
• 分子量: 254.289
• InChiKey: BUQIFANLLOIOSK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  326.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.217±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  99.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (5-(aminomethyl)-6-methoxypyrazin-2-yl)carbamate 在 copper(l) iodide 、 二碘甲烷 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 6-iodo-8-methoxy-3-phenylimidazo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PDE9I WITH IMIDAZO PYRAZINONE BACKBONE
  [FR] PDE9I AYANT UN SQUELETTE IMIDAZO PYRAZINONE

  摘要：

  该发明涉及一类PDE9酶抑制剂化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括该发明化合物的治疗有效量和药用载体。本发明还提供了制备式(I)化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者投与式(I)化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神疾病的受试者的方法，包括向受试者投与式(I)化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2013053690A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-3-甲氧基吡嗪-2-腈 在 4-二甲氨基吡啶 、 氨 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 10.0~20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 生成 tert-butyl (5-(aminomethyl)-6-methoxypyrazin-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PDE9 INHIBITORS FOR TREATMENT OF PERIPHERAL DISEASES
  [FR] INHIBITEURS DE PDE9 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PÉRIPHÉRIQUES

  摘要：

  本发明涉及PDE9抑制剂，它们的合成以及它们在治疗良性前列腺增生、β地中海贫血和镰状细胞病中的用途。

  公开号：

  WO2018009424A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRAZINONES AS PDE1 INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE PDE1
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2016174188A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present invention provides imidazopyrazinones as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了咪唑吡嗪酮类化合物作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• [EN] PDE9 INHIBITORS FOR TREATMENT OF PERIPHERAL DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE PDE9 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PÉRIPHÉRIQUES
  申请人：IMARA INC

  公开号：WO2018009424A1

  公开（公告）日：2018-01-11

  The present invention relates to PDE9 inhibitors, their synthesis, and their use for treatment of benign prostate hyperplasia, beta thalassemia, and sickle cell disease.

  本发明涉及PDE9抑制剂，它们的合成以及它们在治疗良性前列腺增生、β地中海贫血和镰状细胞病中的用途。
• [EN] COMBINATION TREATMENTS COMPRISING ADMINISTRATION OF IMIDAZOPYRAZINONES<br/>[FR] TRAITEMENTS COMBINÉS COMPRENANT L'ADMINISTRATION D'IMIDAZOPYRAZINONES
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2018078042A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The present invention provides combination treatments comprising administration of compounds that are PDE1 enzyme inhibitors and other compounds useful in the treatment of neurodegenerative disorders such as for example Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease or Huntington's Disease. Separate aspects of the invention are directed to the combined use of said compounds for the treatment of neurodegenerative and/or cognitive disorders. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising said PDE1 enzyme inhibitors together with other compounds useful in the treatment of neurodegenerative disorders.

  本发明提供了组合治疗方法，包括给予PDE1酶抑制剂和其他在治疗神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病、帕金森病或亨廷顿病）方面有用的化合物。本发明的另一方面涉及上述化合物的联合使用，用于治疗神经退行性和/或认知障碍。本发明还提供了包括上述PDE1酶抑制剂和其他在治疗神经退行性疾病方面有用的化合物的药物组合物。
• [EN] PDE9 INHIBITORS WITH IMIDAZO TRIAZINONE BACKBONE AND IMIDAZO PYRAZINONE BACKBONE FOR TREATMENT OF PERIPHERAL DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE PDE9 PRÉSENTANT UN SQUELETTE D'IMIDAZO TRIAZINONE ET UN SQUELETTE D'IMIDAZO PYRAZINONE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PÉRIPHÉRIQUES
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2017005786A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present invention relates to PDE9 inhibitors and their use for treatment of benign prostate hyperplasia and sickle cell disease.

  本发明涉及PDE9抑制剂及其用于治疗良性前列腺增生和镰状细胞病的用途。
• PDE9i with imidazo pyrazinone backbone
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：US20150274736A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  This invention is directed to compounds, which are PDE9 enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula (I). The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula (I). The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及一种PDE9酶抑制剂化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。本发明还提供了制备式（I）化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患者投与式（I）化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向患者投与式（I）化合物的治疗有效量。