valsartan methyl ester | 137863-48-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: valsartan methyl ester
• 英文别名: (R)-N-(1-Methoxycarbonyl-2-methyl-prop-1-yl)-N-pentanoyl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-amine；methyl (2R)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoate
• CAS: 137863-48-0
• 化学式: C₂₅H₃₁N₅O₃
• 分子量: 449.553
• InChiKey: UJTNRXYTECQKFO-HSZRJFAPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  valsartan methyl ester 在 sodium hydroxide 作用下， 以26g的产率得到缬沙坦
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKERS

  摘要：

  公开了一种制备沙坦类药物及其中间体的方法，该方法避免了亚硝胺杂质的形成。

  公开号：

  US20220127238A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-N-(1-氧代戊基)-L-缬氨酸甲酯 在 sodium azide 、 三丁基氯化锡 、 三乙胺 作用下， 生成 valsartan methyl ester
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKERS

  摘要：

  公开了一种制备沙坦类药物及其中间体的方法，该方法避免了亚硝胺杂质的形成。

  公开号：

  US20220127238A1

文献信息

• Metal-Free Regioselective N²-Arylation of 1<i>H</i>-Tetrazoles with Diaryliodonium Salts
  作者：Raktim Abha Saikia、Anurag Dutta、Bipul Sarma、Ashim Jyoti Thakur

  DOI：10.1021/acs.joc.2c00848

  日期：2022.8.5

  azoles with diaryliodonium salts to access 2-aryl-5-substituted-tetrazoles. Diaryliodonium salts with a wide range of both electron-rich and previously challenged electron-deficient aryl groups are applicable in this method. Diversely functionalized tetrazoles are tolerable also. We have devised a one-pot system to synthesize 2,5-diaryl-tetrazoles directly from nitriles. The synthetic utility of this

  我们描述了一种简单的、无金属的区域选择性 N 2 -芳基化策略，用于 5-取代-1 H-四唑与二芳基碘鎓盐来获得 2-芳基-5-取代四唑。具有广泛的富电子和先前挑战的缺电子芳基的二芳基碘鎓盐适用于该方法。不同官能化的四唑也是可以接受的。我们设计了一种直接从腈类合成 2,5-二芳基-四唑的一锅法系统。该方法的合成效用进一步扩展到两种生物活性分子的后期芳基化。
• Acylverbindungen
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0443983B1

  公开（公告）日：1996-02-28
• US5399578A
  申请人：——

  公开号：US5399578A

  公开（公告）日：1995-03-21
• US7361770B2
  申请人：——

  公开号：US7361770B2

  公开（公告）日：2008-04-22