4-[3-(4-amino-phenyl)-3-oxo-propenyl]-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one | 24429-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-[3-(4-amino-phenyl)-3-oxo-propenyl]-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one
• CAS: 24429-14-9
• 化学式: C₂₀H₁₉N₃O₂
• 分子量: 333.39
• InChiKey: BLAQOSROZBBTKO-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-安替比林甲醛 、 4-氨基苯乙酮 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以65 %的产率得到4-[3-(4-amino-phenyl)-3-oxo-propenyl]-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one
  参考文献：
  名称：

  作为 p38α 丝裂原激活蛋白激酶抑制剂的新型杂项查耳酮的设计、合成和分子对接

  摘要：

  合成并评估了新的查耳酮作为 p38-α 型丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 抑制剂。据美国国家癌症研究所称，研究结果表明，在 10 μM 剂量下，化合物3a和6是所有测试化合物中活性最强的，平均生长抑制率分别为 94.83 和 58.49。在 5 剂量测试中，它们显示出微摩尔范围内的抗癌活性，GI 50分别在 1.41-46.1 和 2.07-31.3 μM 范围内。此外，与正常PCS-800-017相比，其具有强大的活性，特别是针对白血病细胞系，并且对癌细胞具有良好的选择性，选择性指数分别为12.41和23.77。化合物3a和6相应地抑制p38αMAPK，IC 50值为0.1462±0.0063和0.4356±0.0189μM。图3a显示对HL-60(TB)细胞的良好抑制并诱导HL-60(TB)细胞的细胞周期停滞在G2/M期。此外，与多柔比星相比，它使总细胞凋亡增加14.68倍，使caspase-3水平增加3

  DOI：

  10.1002/cbdv.202400077