5-bromo-3-(difluoromethoxy)pyridin-2-ol | 1241752-49-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-3-(difluoromethoxy)pyridin-2-ol
• 英文别名: 5-bromo-3-(difluoromethoxy)-1H-pyridin-2-one
• CAS: 1241752-49-7
• 化学式: C₆H₄BrF₂NO₂
• 分子量: 240.004
• InChiKey: SKHFYQHKLICWDM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-(difluoromethoxy)pyridin-2-ol 、 碘甲烷 在 silver carbonate 氯仿 、 silica gel 、 5-bromo-3-(difluoromethoxy)-2-methoxypyridine 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield 5-bromo-3-(difluoromethoxy)-2-methoxypyridine as a white solid (Compound 1010, 250 mg, 78% yield)的产率得到5-bromo-3-(difluoromethoxy)-2-methoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  Isoindolinone inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase

  摘要：

  本发明涉及用作PI3K抑制剂的化合物，特别是PI3Kγ的抑制剂。本发明还提供了包含该化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病、病况或障碍的方法。

  公开号：

  US08466288B2
• 作为产物：
  描述：

  3-(difluoromethoxy)-2-methoxypyridine 在 溴 、 sodium acetate 、 三溴化硼 作用下， 以 正庚烷 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 5-bromo-3-(difluoromethoxy)pyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ISOINDOLINONE INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE
  [FR] INHIBITEURS D'ISOINDOLINONE DE PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE

  摘要：

  本发明涉及作为PI3K抑制剂的化合物，特别是PI3Kγ的抑制剂。该发明还提供了包含上述化合物的药用合适组合物，并提供了使用这些组合物治疗各种疾病、状况或障碍的方法。

  公开号：

  WO2011087776A1

文献信息

• [EN] TRI-CYCLIC PYRAZOLOPYRIDINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS TRICYCLIQUES DE PYRAZOLOPYRIDINE KINASE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010135014A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of P13K, particularly of P13Kgamma. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of several diseases, such as cancer and autoimmune diseases.

  本发明涉及作为P13K抑制剂的化合物，特别是P13Kγ。该发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗多种疾病的方法，如癌症和自身免疫疾病。
• [EN] TETRAHYDROTHIAZOLOPYRIDINE INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE À BASE DE TÉTRAHYDROTHIAZOLOPYRIDINE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010096389A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to compounds (I) useful as inhibitors of PBK, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及化合物（I），其作为PBK的抑制剂，特别是作为PI3Kγ的抑制剂。该发明还提供了含有这些化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病、症状或疾病的方法。
• TETRAHYDROTHIAZOLOPYRIDINE INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE
  申请人：Aronov Alex

  公开号：US20120039849A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及用作PI3K抑制剂的化合物，特别是PI3Kγ的抑制剂。 本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病，病况或障碍的方法。
• TRI-CYCLIC PYRAZOLOPYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Aronov Alex

  公开号：US20120053187A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及用作PI3K抑制剂的化合物，特别是PI3Kγ的抑制剂。本发明还提供了包含该化合物的药学上可接受的组合物，并提供了使用该组合物治疗各种疾病、病症或障碍的方法。
• Isoindolinone inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase
  申请人：Aronov Alex

  公开号：US08466288B2

  公开（公告）日：2013-06-18

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及用作PI3K抑制剂的化合物，特别是PI3Kγ的抑制剂。本发明还提供了包含该化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病、病况或障碍的方法。