<7-N-methylalanine,8-D-arginine>vasopressin | 97906-83-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: <7-N-methylalanine,8-D-arginine>vasopressin
• CAS: 97906-83-7
• 化学式: C₄₅H₆₇N₁₅O₁₂S₂
• 分子量: 1074.25
• InChiKey: IYFAWEIJMVUFKB-FPIOZCNOSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Z-Cys(Bzl)-Tyr(Bzl)-Phe-Gln-Asn-Cys(Bzl)-MeAla-D-Arg(Tos)-Gly-NH2 在 ammonium hydroxide 、 sodium 、 溶剂黄146 、 potassium hexacyanoferrate(III) 作用下， 生成 <7-N-methylalanine,8-D-arginine>vasopressin
  参考文献：
  名称：

  具有高抗利尿剂/升压药选择性的精氨酸-升压素类似物。精氨酸-加压素类似物的合成，生物学活性和受体结合亲和力，在位置1、2、4、7和8中均有取代。

  摘要：

  为了寻找精氨酸-加压素（AVP）的更具选择性的激动剂，[Sar7]-和[MeLa7] AVP的10个类似物在位置1（β-巯基丙酸），2（苯丙氨酸），4（缬氨酸）中具有其他取代，合成8或8种（D-精氨酸）并测试其抗利尿剂和血管升压药的活性。所有类似物的特征在于相对较高的抗利尿活性和加压活性的急剧下降。他们的抗利尿剂/升压药（A / P）选择性比母体激素高2-3个数量级（肽2和3除外）。观察到位置1、2、4和8的变化与位置7的肌氨酸或N-甲基丙氨酸取代相结合对生物活性的影响的可加性。还确定了AVP类似物与牛肾内髓质和含有特定血管加压素受体的大鼠肝脏质膜的结合亲和力。通常，这些类似物保持与肾血管加压素受体的高结合亲和力，另一方面，它们的特征是与肝血管加压素受体的结合亲和力大大降低，后者与血管加压素受体具有共同的特征。

  DOI：

  10.1021/jm00151a016