DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid | 244180-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid
• 英文别名: 2-methyl-2-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)pentanedioic acid
• CAS: 244180-22-1
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₅
• 分子量: 277.277
• InChiKey: GGZFRVWXBUCRHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  94.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid 生成 R(+)-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid 、 S(-)-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid
  参考文献：
  名称：

  Analogs of 2-Phthalimidinoglutaric acid

  摘要：

  这项发明提供了2-邻苯二酰亮氨酸的新型和有用的类似物。这些类似物包括DL-2-甲基-2-邻苯二酰亮氨酸和2-邻苯二酰亮氨酸的羟基化类似物。该发明还提供了制备这些类似物的方法。此外，该发明还提供了DL-2-甲基-2-邻苯二酰亮氨酸的两个单体对映体，即(R)-(+)-2-甲基-2-邻苯二酰亮氨酸和(S)-(-)-2-甲基-2-邻苯二酰亮氨酸，以及从混合物中分离这些单体对映体的方法。此外，该发明提供了通过给予这些化合物中的一个或多个来抑制血管生成和治疗与血管生成相关的疾病，包括癌症和黄斑变性的方法。

  公开号：

  US06673828B1
• 作为产物：
  描述：

  2-methyl-2-phthalimidoglutaric acid 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 反应 4.0h， 以60%的产率得到DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid
  参考文献：
  名称：

  Analogs of 2-Phthalimidinoglutaric acid

  摘要：

  这项发明提供了2-邻苯二酰亮氨酸的新型和有用的类似物。这些类似物包括DL-2-甲基-2-邻苯二酰亮氨酸和2-邻苯二酰亮氨酸的羟基化类似物。该发明还提供了制备这些类似物的方法。此外，该发明还提供了DL-2-甲基-2-邻苯二酰亮氨酸的两个单体对映体，即(R)-(+)-2-甲基-2-邻苯二酰亮氨酸和(S)-(-)-2-甲基-2-邻苯二酰亮氨酸，以及从混合物中分离这些单体对映体的方法。此外，该发明提供了通过给予这些化合物中的一个或多个来抑制血管生成和治疗与血管生成相关的疾病，包括癌症和黄斑变性的方法。

  公开号：

  US06673828B1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED ARYL-AMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINÉS À SUBSTITUTION ARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2006012374A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The present invention provides classes of compounds, including-their pharmaceutically acceptable derivatives, useful for treating angiogenesis and related diseases such as cancer. Formula I and II wherein R is a 9- or 10-membered heterocyclyl ring selected from 7-isoquinolinyl,..2-methyl-3-oxo-2,3-dihydroindazol-6-yl, [1,6]-naphthydrin-3-yl, [1,7]-naphthydrin-2-yl, 1-oxo-2,3-dihydrobenzofuran-4-yl, 3-oxo-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl, dihydro-benzodioxinyl, 6-quinazolinyl, 2-amino-6-quinazolinyl, 4-methylamino-6-quinazolinyl, 2,4-diamino-6 quinazolinyl, 3-oxo-3,4-dihydro-1,4-benzoxazin-6-yl, 2,2-difluoro-l;3-benzodioxol-5-yl and 2,2,3,3 tetrafluoro-2,3-dihydro-l,4-benzodioxin-6-yl, each of which is optionally substituted with one or more substituents selected from halo, haloakyl, C1-6 alkyl, C2-8 alkenyl, C2-8 alkynyl, N-dimethylamino-C1-6-alkyl, N-dimethylamino-C1-6-alkoxy, amino, alkyl-carbonylamino, morpholino-sulfonyl, amino-sulfonyl, oxazolyl, pyrrolyl,4 morpholinyl, carboxyl, cyano, and acetyl; wherein R1 in formula I is selected from unsubstituted or substituted phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 9-10 membered bicyclic heterocyclyl and 11-14 membered tricyclic heterocyclyl, and R1 in formula II is selected from specific bicyclic heterocycles.

  本发明提供了一类化合物，包括其药用可接受的衍生物，用于治疗血管生成和相关疾病，如癌症。其中R为从7-异喹啉基、2-甲基-3-氧代-2,3-二氢吲哚-6-基、[1,6]-萘啶-3-基、[1,7]-萘啶-2-基、1-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-4-基、3-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-5-基、二氢苯并二氧杂环基、6-喹唑啉基、2-氨基-6-喹唑啉基、4-甲氨基-6-喹唑啉基、2,4-二氨基-6-喹唑啉基、3-氧代-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-6-基、2,2-二氟-1,3-苯并二氧杂环-5-基和2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环-6-基中选择的9-或10-成员杂环基，其中每个基可选择地被一个或多个来自卤素、卤代烷基、C1-6烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、N-二甲氨基-C1-6-烷基、N-二甲氨基-C1-6-烷氧基、氨基、烷基-羰基氨基、吗啉磺酰基、氨基磺酰基、噁唑基、吡咯基、吗啉基、羧基、氰基和乙酰基的取代基取代；其中式I中的R1从未取代或取代的苯基、5-6成员杂芳基、9-10成员双环杂环基和11-14成员三环杂环基中选择，式II中的R1从特定的双环杂环基中选择。
• Substituted aryl-amine derivatives and methods of use
  申请人：Yuan Chenguang Chester

  公开号：US20060040966A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds of Formula I and II wherein R, R 1 and R 2 for each formula are defined herein. The invention further includes analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts and derivatives of Formulas I and II, as well as pharmaceutical compositions, medicaments and methods thereof for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺类化合物对于预防和治疗由血管生成介导的疾病等疾病有效。该发明涵盖了式I和式II的新型化合物，其中每个式中的R、R1和R2如本文所定义。该发明还包括式I和式II的类似物、前药和药物可接受的盐和衍生物，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病症的药物组合物、药物和方法。该发明还涉及制备这种化合物的工艺以及在这种工艺中有用的中间体。
• Human c-fms antigen binding proteins
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP2589610A1

  公开（公告）日：2013-05-08

  Antigen binding proteins that bind to human c-fms protein are provided. Nucleic acids encoding the antigen binding protein, vectors, and cells encoding the same are also provided. The antigen binding proteins can inhibit binding of c-fms to CSF-I, reduce monocyte migration into tumors, and reduce the accumulation of tumor-associated macrophages.

  提供了与人类 c-fms 蛋白结合的抗原结合蛋白。还提供了编码抗原结合蛋白的核酸、载体和细胞。抗原结合蛋白可抑制 c-fms 与 CSF-I 的结合，减少单核细胞向肿瘤的迁移，并减少肿瘤相关巨噬细胞的聚集。
• Specific binding agents to hepatocyte growth factor
  申请人：Burgess L. Teresa

  公开号：US20050118643A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Specific binding agents that interact with hepatocyte growth factor (HGF) are described. Methods of treating cancer by administering a pharmaceutically effective amount of a specific binding agent to HGF are described. Methods of detecting the amount of HGF in a sample using a specific binding agent to HGF are described.

  描述了与肝细胞生长因子（HGF）相互作用的特异性结合剂。描述了通过施用药学有效量的 HGF 特异性结合剂治疗癌症的方法。介绍了使用与 HGF 的特异性结合剂检测样品中 HGF 含量的方法。
• Angiopoietin-2 specific binding agents
  申请人：Oliner Daniel Jonathan

  公开号：US20060018909A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  Disclosed are specific binding agents, such as fully human antibodies, that bind to angiopoietin-2. Also disclosed are heavy chain fragments, light chain fragments, and CDRs of the antibodies, as well as methods of making and using the antibodies.

  公开了与血管生成素-2 结合的特异性结合剂，如全人类抗体。还公开了抗体的重链片段、轻链片段和 CDR，以及制造和使用抗体的方法。