1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-1-propyl)-3-pyrrolidinacetic acid methyl ester | 170150-35-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-1-propyl)-3-pyrrolidinacetic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 2-[1-[3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)propyl]pyrrolidin-3-yl]acetate
• CAS: 170150-35-3
• 化学式: C₂₄H₃₀N₂O₂
• 分子量: 378.514
• InChiKey: BDWKVLNTCSOCCN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-1-propyl)-3-pyrrolidinacetic acid methyl ester 、 sodium hydroxide 、 盐酸 在 silica gel 、 二氯甲烷 、 甲醇 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 72.0h， 以affording 0.04 g (3.8%) of 1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-1-propyl)-3-pyrrolidinacetic acid as an amorphous product的产率得到1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-1-propyl)-3-pyrrolidinacetic acid
  参考文献：
  名称：

  N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof

  摘要：

  本发明涉及一种新型N-取代的氮杂环羧酸和其酯类，其中取代烷基链形成N取代基的一部分，或其盐，以及其制备方法、含有它们的组合物和它们用于临床治疗疼痛、高痛觉和/或炎症病症的用途，其中C纤维通过引发神经源性疼痛或炎症发挥病理生理作用。

  公开号：

  US05688788A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 2-(吡咯烷-3-基)乙酸甲酯 、 3-(10,11-dihydro-5H-dibenz-[b,f]azepin-5-yl)-1-propanol 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以0.9 g (27%)的产率得到1-(3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-1-propyl)-3-pyrrolidinacetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof

  摘要：

  本发明涉及新颖的N-取代的氮杂环羧酸及其酯，其中取代烷基链构成N-取代物的一部分或其盐，以及它们的制备方法，含有它们的组合物，以及它们在临床治疗疼痛、过敏性疼痛和/或炎症病况中的应用，其中C-纤维通过引发神经源性疼痛或炎症发挥病理生理作用。

  公开号：

  US05595989A1

文献信息

• N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05595989A1

  公开（公告）日：1997-01-21

  The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof in which a substituted alkyl chain forms part of the N-substituent or salts thereof, to methods for their preparation, to compositions containing them, and to their use for the clinical treatment of painful, hyperalgesic and/or inflammatory conditions in which C-fibers play a pathophysiological role by eliciting neurogenic pain or inflammation.

  本发明涉及新颖的N-取代的氮杂环羧酸及其酯，其中取代烷基链构成N-取代物的一部分或其盐，以及它们的制备方法，含有它们的组合物，以及它们在临床治疗疼痛、过敏性疼痛和/或炎症病况中的应用，其中C-纤维通过引发神经源性疼痛或炎症发挥病理生理作用。
• [EN] NOVEL METHOD<br/>[FR] NOUVEAU PROCEDE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1997022338A1

  公开（公告）日：1997-06-26

  (EN) The present invention relates to the use of compounds of general formula (I) for reducing blood glucose and/or inhibit the secretion, circulation or effect of isulin antagonizing peptides like CGRP or amylin. Hence the compound can be used in the treatment of insulin resistance related to NIDDM (non-insulin-dependent diabetes mellitus) or aging.(FR) La présente invention se rapporte à l'utilisation de composés de la formule générale (I) pour réduire le taux de glycémie et/ou inhiber la sécrétion, la circulation ou l'effet de peptides antagonistes de l'insuline tels que CGRP ou l'amyline. Ce composé peut par conséquent être utilisé pour le traitement de l'insulinorésistance associée au diabète sucré non insulino-dépendant (NIDDM) ou au vieillissement.

  (中) 本发明涉及使用一般式（I）的化合物来降低血糖和/或抑制分泌、循环或作用于类胰岛素拮抗肽如CGRP或淀粉样蛋白。因此，该化合物可用于治疗与NIDDM（非胰岛素依赖性糖尿病）或衰老相关的胰岛素抵抗。
• [EN] NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES HETEROCYCLIQUES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1995018793A1

  公开（公告）日：1995-07-13

  (EN) The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof (I) in which a substituted alkyl chain forms part of the N-substituent or salts thereof, to methods for their preparation, to compositions containing them, and to their use for the clinical treatment of painful, hyperalgesic and/or inflammatory conditions in which C-fibers play a pathophysiological role by eliciting neurogenic pain or inflammation.(FR) L'invention concerne de nouveaux acides carboxyliques azahétérocycliques substitués en N et leurs esters de la formule (I), dans laquelle une chaîne alkyle substitué fait partie intégrante du substituant en N ou de ses sels. L'invention concerne en outre des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions les contenant, ainsi que leur utilisation dans le traitement clinique d'états douloureux, des hyperalgésies et/ou des états inflammatoires, dans lesquels les fibres de type C ont un rôle déterminant en terme de pathophysiologie, dans la mesure où elles induisent la douleur ou l'inflammation neurogène.

  本发明涉及新型N-取代的杂环羧酸和其酯（I），其中取代烷基链形成N-取代物的一部分或其盐，以及制备它们的方法，包含它们的组合物，以及它们在临床治疗痛苦、高敏感和/或炎症病症中的使用，其中C纤维通过引起神经源性疼痛或炎症发挥病理生理学作用。
• N-substituted azaheterocyclic carboxlic acids and esters thereof
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05795888A1

  公开（公告）日：1998-08-18

  The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof in which a substituted alkyl chain of the N-substituent or salts thereof, to methods for their preparation, to compositions containing them, and to their use for the clinical treatment of painful, hyperalgesic and/or inflammatory conditions in which C-fibers play a pathophysiological role by eliciting neurogenic pain or inflammation.

  本发明涉及一种新型N取代的杂环羧酸和其酯类，其中N取代基的取代烷基链或其盐，以及制备它们的方法，包含它们的组合物，以及它们在临床治疗中用于治疗C纤维引起的神经源性疼痛或炎症的疼痛，过度疼痛和/或炎症条件。
• NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0738262A1

  公开（公告）日：1996-10-23