1'-tert-butyloxycarbonylspiro[isoindoline-1,4'-piperidine]-3-one | 920023-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1'-tert-butyloxycarbonylspiro[isoindoline-1,4'-piperidine]-3-one
• 英文别名: 2-benzyl-1'-tert-butoxycarbonylspiro[1H-isoindole-1,4'-piperidine]-3(2H)-one；tert-butyl 3-oxo-2,3-dihydro-1'H-spiro[isoindole-1,4'-piperidine]-1'-carboxylate；tert-butyl 3-oxospiro[isoindoline-1,4'-piperidine]-1'-carboxylate；tert-butyl 3-oxospiro[2H-isoindole-1,4'-piperidine]-1'-carboxylate
• CAS: 920023-54-7
• 化学式: C₁₇H₂₂N₂O₃
• 分子量: 302.373
• InChiKey: KGAYKTNBVAUFJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1'-tert-butyloxycarbonylspiro[isoindoline-1,4'-piperidine]-3-one 在 氨 、 sodium 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 spiro[1H-isoindole-1,4'-piperidine]-3(2H)-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Spiro compounds

  摘要：

  通式（I）的螺环化合物：其中Ar1代表可选择取代的芳基或杂环芳基；n代表0或1；T、U、V和W分别代表氮原子或可选择取代的甲基基团，其中至少两个代表所述的甲基基团；X代表甲基；Y代表可选择取代的亚胺基或氧原子。这些新型螺环化合物表现出神经肽Y受体（NPY）拮抗活性，并可用作治疗与NPY相关的各种疾病的药物，例如心血管疾病、中枢神经系统疾病、代谢性疾病等。

  公开号：

  US06335345B1
• 作为产物：
  描述：

  4-azidocarbonyl-4-(2-bromo-phenyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 叔丁基锂 作用下， 以 甲苯 、 四氢呋喃 、 正戊烷 为溶剂， 反应 1.17h， 以97%的产率得到1'-tert-butyloxycarbonylspiro[isoindoline-1,4'-piperidine]-3-one
  参考文献：
  名称：

  Indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives as Vla receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的吲哚-3-基-甲酰基-螺环-哌啶衍生物，其由公式I表示：其中，螺环-哌啶头基A以及残基R1、R2和R3如本文所述定义。本发明进一步涉及含有此类化合物的药物组合物，制备化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、血管升压素不适当分泌、肝硬化、肾病综合征、强迫症、焦虑和抑郁障碍中的用途。

  公开号：

  US20070027173A1

文献信息

• INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110034455A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I*), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

  这项发明涉及到式(I*)的新化合物，其药用盐以及药物组合物，这些化合物对于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病是有用的。该发明还涉及这些新化合物的药物组合物和它们在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质醇酮转化为皮质醇的方法。
• Histone Deacetylase Inhibitors and Methods of Use Thereof
  申请人：Reaction Biology Corp.

  公开号：US20190270744A1

  公开（公告）日：2019-09-05

  The present invention relates to methods of modulating activity of histone deacetylases (HDACs). The present invention also relates to methods of treating HDAC-associated diseases including, but not limited to, cancers, inflammatory disorders, and neurodegenerative disorders. The present invention also provides novel compounds and compositions thereof and methods of preparation of the same. The present invention also includes methods of inhibiting HDACs, and methods of treating HDAC-associated diseases using the compounds of the invention.

  本发明涉及调节组蛋白去乙酰化酶（HDACs）活性的方法。本发明还涉及治疗与HDAC相关的疾病的方法，包括但不限于癌症、炎症性疾病和神经退行性疾病。本发明还提供了新型化合物及其组合物和制备方法。本发明还包括抑制HDACs的方法，以及使用本发明的化合物治疗HDAC相关疾病的方法。
• INDOL-3-YL-CARBONYL-SPIRO-PIPERIDINE DERIVATIVES AS VIa RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20080146557A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  The invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiro-piperidine head group A and the residues R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for preparing the compounds and pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders.

  本发明涉及一种作为V1a受体拮抗剂的吲哚-3-基-羰基-螺-哌啶衍生物，其由式I表示：其中，螺-哌啶头基A和残基R1、R2和R3如本文所定义。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物、制备这种化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、抗利尿激素不适当分泌、肝硬化、肾病综合征、强迫症和焦虑抑郁症方面的用途。
• Inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US08927715B2

  公开（公告）日：2015-01-06

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I*), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

  本发明涉及公式(I*)的新化合物、其药学上可接受的盐及其制备的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制有关的疾病。本发明还涉及所述新化合物的药物组合物和用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中皮质酮转化为皮质醇的方法。
• Histone deacetylase inhibitors and methods of use thereof
  申请人：Reaction Biology Corp.

  公开号：US11155550B2

  公开（公告）日：2021-10-26

  The present invention relates to methods of modulating activity of histone deacetylases (HDACs). The present invention also relates to methods of treating HDAC-associated diseases including, but not limited to, cancers, inflammatory disorders, and neurodegenerative disorders. The present invention also provides novel compounds and compositions thereof and methods of preparation of the same. The present invention also includes methods of inhibiting HDACs, and methods of treating HDAC-associated diseases using the compounds of the invention.

  本发明涉及调节组蛋白去乙酰化酶（HDAC）活性的方法。本发明还涉及治疗 HDAC 相关疾病的方法，这些疾病包括但不限于癌症、炎症性疾病和神经退行性疾病。本发明还提供了新型化合物及其组合物以及制备方法。本发明还包括抑制 HDAC 的方法，以及使用本发明化合物治疗 HDAC 相关疾病的方法。