3-indolyl acetate | 860817-38-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-indolyl acetate
• 英文别名: indoxyl 3-acetate；I3A；2,3-dihydro-1H-indol-3-yl acetate
• CAS: 860817-38-5
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: ZTZYOZWHHUQQIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-indolyl acetate 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 potassium hydroxide 、 lithium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-(2-((3-bromobenzyl)thio)ethyl)-10H-indolo[3,2-b]quinoline-11-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  新型隐磷脂衍生物的合成、抗α-葡萄糖苷酶活性、抑制相互作用和抗糖尿病活性

  摘要：

  为了寻找潜在的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，设计并合成了 37 种隐磷脂衍生物 (FM1 ∼ 37)。与母体化合物隐磷脂（IC50 = 440.12 ± 50.04 μM）和阳性化合物阿卡波糖（IC50 = 523.42 ± 42.15 μM）相比，所有合成化合物均表现出更强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，IC50值为6.45 ± 0.68 ∼ 48.03 ± 2.18 μM。最强的化合物FM25（IC50=6.45±0.68μM）被证明是一种混合型抑制剂，Ki值为0.18μM。荧光猝灭结果表明，FM25与α-葡萄糖苷酶的结合在静态过程中猝灭了α-葡萄糖苷酶的荧光。 CD谱、3D谱和对接结果表明FM25与α-葡萄糖苷酶的结合导致α-葡萄糖苷酶构象发生变化，从而降低酶活性。体内实验表明，FM25可以降低STZ诱导的糖尿病小鼠的空腹血糖，改善糖耐量和高血压。

  DOI：

  10.1016/j.molstruc.2024.138311

文献信息

• SPHERICAL PELLETS, MANUFACTURING PROCESS OF SUCH PELLETS, USE, AND A DETECTION TUBE COMPRISING SUCH PELLETS
  申请人：ORITEST spol. s r.o.

  公开号：EP3196315A1

  公开（公告）日：2017-07-26

  The present invention relates to the spherical pellets containing an immobilized enzyme based on cholinesterase in activity of 1 to 100 nkat.g-1, wherein the enzyme is immobilized in a porous, water insoluble inorganic material with specific surface area ranging between 200 and 400 m2.g-1, bulk density ranging between 0,05 and 0,25 g.l-1, pH of aqueous extract ranging between 6 and 8, and mean agglomerated particle size ranging between 50 and 150 µm, mixed with at least one spheronizing agent, wherein at least 75% of the resulting pellets have mean particle size between 0.1 and 3.0 mm, a manufacturing process of such pellets by extrusion-spheronization or rotogranulation, the use of such pellets for the detection of cholinesterase inhibitors, and a detection tube comprising such pellets.

  本发明涉及含有固定化胆碱酯酶的球形颗粒，其活性为 1 至 100 nkat.g-1，其中酶被固定在多孔、不溶于水的无机材料中，其比表面积在 200 至 400 m2.g-1 之间，体积密度在 0.05 至 0.25 g. l-1 之间，水提取物的 pH 值在 6 至 8 之间，平均团聚粒径在 50 至 150 µm 之间。这种颗粒的制造工艺是通过挤压-球化或旋转造粒法，使用这种颗粒检测胆碱酯酶抑制剂，以及包含这种颗粒的检测管。
• 一种含三氮唑结构的白叶藤碱类衍生物及其制备方法和应用
  申请人：五邑大学

  公开号：CN116693528A

  公开（公告）日：2023-09-05

  本发明公开了一种含三氮唑结构的白叶藤碱类衍生物及其制备方法和应用，用于药物化学领域。本发明所述含三氮唑结构的白叶藤碱类衍生物如下式所示的结构：式中，R选自取代或未取代的芳烃基。该衍生物能用于制备预防和/或治疗型糖尿病的产品。本发明通过以白叶藤碱结构为母核，设计并合成了一系列含三氮唑结构的白叶藤碱类化合物，该类化合物都表现出了强的α‑葡萄糖苷酶抑制作用，IC50值低，能够作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病。本发明还提供了上述三氮唑结构的白叶藤碱类衍生物的应用。
• FLITSCH, WILHELM;JONES, R. ALAN;HOHENHORST, MANFRED, TETRAHEDRON LETT., 28,(1987) N 38, 4397-4398
  作者：FLITSCH, WILHELM、JONES, R. ALAN、HOHENHORST, MANFRED

  DOI：——

  日期：——