摘要:
蛋白酶体(一种负责多种细胞蛋白更新的多催化蛋白酶复合物)的抑制作用是开发新药疗法中的一个有吸引力的目标,蛋白酶体抑制剂可能是治疗诸如癌症以及炎症等病理学的有用工具,免疫和神经退行性疾病。基于我们先前开发的带有C端VE簇且能够与催化苏氨酸相互作用的新型抑制剂的研究,我们在此报告了新的基于VE的肽类似物的合成和活性,该肽类似物在C或C处带有一个额外的烯丙基药效团单元ñ伪三肽序列的末端位置。在新系列中,对原型进行的结构修饰决定了蛋白酶体抑制作用的降低。版权所有©2010欧洲肽协会和John Wiley&Sons,Ltd.。