摘要:
我们报告了24催产素(OT)类似物的固相合成和一些药理特性。9位的基本修饰(引入l-或d - β-(2-噻吩基)-丙氨酸[L-或D-Thi]或l-或d -3-吡啶基丙氨酸[ l-或d -3-Pal] )在第14位类似物中与d-酪氨酸(OEthyl)[ d -Tyr(Et)]或d -1-萘丙氨酸[ d -1-Nal]和在1位的β-巯基丙酸(Mpa)修饰结合在一起,共14种类似物。此外,还有8种具有α-氨基异丁酸[Aib]或位置9的d -1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸(d -Tic)或二乙基甘氨酸(Deg)以及位置2和d的d -Tyr(Et)或d -1-Nal或d -Tic制备了位置1的Mpa或Pen(ββ-二甲基半胱氨酸)。这些类似物中的两个在位置6上还有一个修饰,即Pen。此外,为了比较目的,制备了两个在位置1具有Mpa和在位置2具有d -Tyr(Et)或d -1-Nal的类似物。在