| 1285703-40-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• CAS: 1285703-40-3
• 化学式: C₃₇H₆₆N₈O₁₀
• 分子量: 782.979
• InChiKey: SGKNPLRLYFGWPI-YOPAIXJMSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 三氟乙酸 作用下， 以 茴香硫醚 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  环状脂缩肽结构调节对稳定性、抗菌活性和人体细胞毒性的影响

  摘要：

  由于抗生素耐药性的发展和传播，细菌感染变得越来越难以治疗。因此，寻找能够治疗耐药菌感染的新抗菌靶点和新抗菌药物至关重要。结构简单但有效的杀镰刀菌素或 LI-F 类天然产物是开发新型抗菌剂的特别有吸引力的候选来源。我们合成了 18 种镰刀菌素/LI-F 类似物，并研究了结构修饰对其构象、血清稳定性、抗菌活性和对人体细胞的毒性的影响。我们的研究结果表明，用酰胺键取代缩酚肽中的酯键可以提供同样有效的类似物，但稳定性得到改善，细胞毒性大大降低。 HPLC 保留时间表明，与母体缩酚肽相比，酰胺类似物的总体疏水性/两亲性较低，这可以解释抗菌活性和人类细胞毒性的分离。这些结果表明，酰胺类似物作为开发新型抗菌剂的先导结构，可能比镰刀菌素/LI-F天然产物及其缩酚肽类似物具有显着优势。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201200016