2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-3-amine | 1214341-22-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-3-amine
• 英文别名: 3-amino-2-fluorobiphenyl；2-Fluoro-3-phenylaniline
• CAS: 1214341-22-6
• 化学式: C₁₂H₁₀FN
• 分子量: 187.217
• InChiKey: SKBOXXLOYZPVJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-3-amine 、 3-acetyl-7-methoxyindolizine-1-carboxylic acid 在 三正丁胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以30 %的产率得到3-acetyl-N-(2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-7-methoxyindolizine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  发现一种有效的选择性 CBP 溴结构域抑制剂 （Y08262） 治疗急性髓性白血病

  摘要：

  CREB （cyclic-AMP response element binding protein） 结合蛋白 （CBP） 的溴结构域是表观遗传学“读取器”，在转录调控中起关键作用。CBP 溴结构域被认为是急性髓性白血病 （AML） 的一个有前途的治疗靶点。在此，我们报道了一系列 1-（吲哚嗪-3-基）乙-1-酮衍生物的发现，这些衍生物是专注于提高细胞效力的有效和选择性 CBP 溴结构域抑制剂。最有前途的化合物之一 7e （Y08262） 在纳摩尔水平 （IC50 = 73.1 nM） 抑制 CBP 溴结构域，具有显著的选择性。此外，新抑制剂在 AML 细胞系中也显示出有效的抑制活性。总的来说，本研究为进一步验证 CBP 溴结构域作为 AML 药物开发的分子靶点提供了一种新的先导化合物。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2023.106950
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-溴硝基苯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-3-amine
  参考文献：
  名称：

  发现一种有效的选择性 CBP 溴结构域抑制剂 （Y08262） 治疗急性髓性白血病

  摘要：

  CREB （cyclic-AMP response element binding protein） 结合蛋白 （CBP） 的溴结构域是表观遗传学“读取器”，在转录调控中起关键作用。CBP 溴结构域被认为是急性髓性白血病 （AML） 的一个有前途的治疗靶点。在此，我们报道了一系列 1-（吲哚嗪-3-基）乙-1-酮衍生物的发现，这些衍生物是专注于提高细胞效力的有效和选择性 CBP 溴结构域抑制剂。最有前途的化合物之一 7e （Y08262） 在纳摩尔水平 （IC50 = 73.1 nM） 抑制 CBP 溴结构域，具有显著的选择性。此外，新抑制剂在 AML 细胞系中也显示出有效的抑制活性。总的来说，本研究为进一步验证 CBP 溴结构域作为 AML 药物开发的分子靶点提供了一种新的先导化合物。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2023.106950

文献信息

• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• METHOD FOR PRODUCING BIARYL COMPOUND
  申请人：Sato Koichi

  公开号：US20100087680A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  A method for producing a biaryl compound, comprising reacting an aromatic organic compound with at least one compound selected from the group consisting of aromatic organoboron compounds and boroxine compounds, in the presence of a zero-valent nickel catalyst, phosphine ligand and base.

  一种制备双芳基化合物的方法，包括在零价镍催化剂、膦配体和碱的存在下，将芳香有机化合物与选自芳香基有机硼化合物和硼氧化物化合物组的至少一种化合物反应。
• PROCESS FOR PRODUCING BIARYL COMPOUND
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：EP1914221A1

  公开（公告）日：2008-04-23

  A method for producing a biaryl compound, comprising reacting an aromatic organic compound with at least one compound selected from the group consisting of aromatic organoboron compounds and boroxine compounds, in the presence of a zero-valent nickel catalyst, phosphine ligand and base.

  一种生产双芳基化合物的方法，包括在零价镍催化剂、膦配体和碱存在下，使芳香族有机化合物与至少一种选自由芳香族有机硼化合物和硼氧化合物组成的组中的化合物反应。
• Amine-based compound, organic light-emitting diode including the same, and organic light-emitting apparatus including the amine-based compound
  申请人：Samsung Display Co. Ltd.

  公开号：US10665788B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  Embodiments of the present invention include an amine-based compound represented by Formula 1, an organic light-emitting diode including the amine-based compound, and an organic light-emitting apparatus including the amine-based compound.

  本发明的实施例包括由式 1 表示的胺基化合物、包括该胺基化合物的有机发光二极管和包括该胺基化合物的有机发光装置。
• PYRAZOLO [4, 3-D]PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Origenis GmbH

  公开号：EP2699579A1

  公开（公告）日：2014-02-26