(E)-3-(1-benzyl-1H-pyrrol-2-yl)acryloyl azide | 60290-15-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: (E)-3-(1-benzyl-1H-pyrrol-2-yl)acryloyl azide
• 英文别名: (2E)-3-(1-benzyl-1H-pyrrol-2-yl)acryloyl azide；(2E)-3-(1-Benzyl-1H-pyrrol-2-yl)acryloyl Azide；(E)-3-(1-benzylpyrrol-2-yl)prop-2-enoyl azide
• CAS: 60290-15-5
• 化学式: C₁₄H₁₂N₄O
• 分子量: 252.275
• InChiKey: RPOKFVKUOUBYEH-CMDGGOBGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-(1-benzyl-1H-pyrrol-2-yl)acryloyl azide 在 三正丁胺 作用下， 以 二苯醚 、 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 为溶剂， 反应 1.0h， 以81%的产率得到1-苄基-4-羟基-5-氮杂吲哚
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF OBESITY, TYPE II DIABETES AND CNS DISORDERS
  [FR] COMPOSES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE L'OBESITE, DU DIABETE DE TYPE II ET DES TROUBLES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中P为砜或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3如描述中定义；含有这些化合物的药物组合物；以及利用这些化合物预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病有关的医疗状况，以实现减轻体重和减少体重增加。

  公开号：

  WO2004000828A1
• 作为产物：
  描述：

  溴甲苯 在 哌啶 、 吡啶 、 叠氮磷酸二苯酯 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 (E)-3-(1-benzyl-1H-pyrrol-2-yl)acryloyl azide
  参考文献：
  名称：

  溶剂驱动的室温 Curtius 重排以获得带有取代的稠合吡啶酮的核苷酸

  摘要：

  分子内Curtius重排反应温度高、产率低、产物分离繁琐且难以放大。这项研究提出了一种可以由 HFIP 溶剂驱动的室温 Curtius 重排，然后进行光照射分子内环化。这种温和的反应允许制备具有不同取代基的各种稠合吡啶酮衍生物，这些取代基很少被以前的方法掺入。通过结合 IR 和 NMR 滴定的一组对照实验研究了 HFIP 和光的作用。此外，使用取代的融合吡啶酮作为非天然碱基，我们可以获得一组新的核苷酸。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.4c01403

文献信息

• New compounds
  申请人：——

  公开号：US20040024210A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), 1 wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R 3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中P是磺酮或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3如描述中所定义；以及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病相关的医疗状况，以实现减轻体重和减缓体重增加。
• Compounds
  申请人：Proximagen Limited

  公开号：US07943639B2

  公开（公告）日：2011-05-17

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中P是磺酮或磺酰胺；而A、B、W、X、Y和R3如描述中所定义；以及包含这些化合物的制药组合物，以及这些化合物用于预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病相关的医疗状况，以实现减轻体重和减少体重增加。
• Compounds useful for the treatment of obesity, type II diabetes and CNS disorders
  申请人：Biovitrum AB (publ)

  公开号：EP1897881A2

  公开（公告）日：2008-03-12

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及通式 (I) 的化合物、 其中 P 是砜或磺酰胺；以及 A、B、W、X、Y 和 R3 如描述中所定义； 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防和治疗与肥胖、II 型糖尿病和/或中枢神经系统疾病有关的病症，以达到减轻体重和防止体重增加的目的。
• NEW COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF OBESITY, TYPE II DIABETES AND CNS DISORDERS
  申请人：Biovitrum AB

  公开号：EP1513828A1

  公开（公告）日：2005-03-16
• US7943639B2
  申请人：——

  公开号：US7943639B2

  公开（公告）日：2011-05-17