(1R)-2-[2-(4-bromo-2-fluorophenyl)-7-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carbonyl]-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 、
N-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]methanesulfonamide hydrochloride 在
palladium diacetate 、
caesium carbonate 、
4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下,
以
1,4-二氧六环 为溶剂,
反应 7.0h,
以148 mg的产率得到N-[(3R)-1-(4-{7-cyclopropyl-5-[(1R)-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl}-3-fluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]methane-sulfonamide