(R)-2-[6-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridazin-3-yl]-octahydro-pyrido[1,2-a]pyrazine | 634922-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (R)-2-[6-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridazin-3-yl]-octahydro-pyrido[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: (9aR)-2-[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyridazin-3-yl]-1,3,4,6,7,8,9,9a-octahydropyrido[1,2-a]pyrazine
• CAS: 634922-09-1
• 化学式: C₁₉H₂₁F₃N₄
• 分子量: 362.398
• InChiKey: NFTBBVJBIRPGRP-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-octahydro-1H-pyrido[1,2-a]pyrazine dihydrochloride 、 3-氯-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 (R)-2-[6-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridazin-3-yl]-octahydro-pyrido[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HEXAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINES, OCTAHYDROPYRIDO[1,2-A]PYRAZINES AND DECAHYDROPYRAZINO[1,2-A]AZEPINES
  [FR] AZEPINES ET PYRAZINES SUBSTITUEES

  摘要：

  小说替代的六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪、八氢吡啶并[1,2-a]吡嗪和十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂环庚烷，这些化合物作为制药组合物的用途，包含这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和组合物进行治疗的方法。这些化合物表现出高度和选择性的结合亲和性，表明其具有组胺H3受体拮抗、反向激动活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍是有用的。

  公开号：

  WO2003104235A1

文献信息

• Substituted hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, octahydropyrido[1,2-a]-pyrazines and decahydropyrazino[1,2-a]azepines
  申请人：——

  公开号：US20040023946A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  Novel substituted hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, octahydropyrido[1 ,2-a]-pyrazines and decahydropyrazino[1,2-a]azepines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  这篇文章介绍了一种新型的代替品，包括取代的六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪、八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪和十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂七环，以及这些化合物的药物组成物的使用，包括这些化合物的药物组成物，以及使用这些化合物和组成物的治疗方法。这些化合物表现出对组胺H3受体的高度和选择性结合亲和力，表明具有组胺H3受体拮抗、反向激动剂或激动剂活性。因此，这些化合物可用于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍。
• SUBSTITUTED HEXAHYDROPYRROLO (1,2-A)PYRAZINES, OCTAHYDROPYRIDO(1,2-A)PYRAZINES AND DECAHYDROPYRAZINO(1,2-A)AZEPINES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1513842B1

  公开（公告）日：2007-03-07
• US6906060B2
  申请人：——

  公开号：US6906060B2

  公开（公告）日：2005-06-14
• US7186721B2
  申请人：——

  公开号：US7186721B2

  公开（公告）日：2007-03-06
• [EN] SUBSTITUTED HEXAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINES, OCTAHYDROPYRIDO[1,2-A]PYRAZINES AND DECAHYDROPYRAZINO[1,2-A]AZEPINES<br/>[FR] AZEPINES ET PYRAZINES SUBSTITUEES
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2003104235A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Novel substituted hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, octahydropyrido[1,2-a]-pyrazines and decahydropyrazino[1,2-a]azepines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  小说替代的六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪、八氢吡啶并[1,2-a]吡嗪和十氢吡嗪并[1,2-a]氮杂环庚烷，这些化合物作为制药组合物的用途，包含这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和组合物进行治疗的方法。这些化合物表现出高度和选择性的结合亲和性，表明其具有组胺H3受体拮抗、反向激动活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍是有用的。