摘要:
正电子发射断层扫描(PET)是用于医学诊断、生物医学研究和药物开发的重要分子成像技术。用于分子成像的 PET 示踪剂含有发射 β+ 的放射性核素,例如碳 11 (t1/2 = 20.4 分钟) 或氟 18 (t1/2 = 109.8 分钟)。 [18F]2-氟-吡啶基部分是一些著名的 PET 放射性示踪剂的特征,尤其是因为该部分通常能够抵抗体内不需要的放射性脱氟。已经开发了多种方法用于从回旋加速器产生的未添加载体的[ 18 F]氟离子标记这些放射性示踪剂,主要基于离去基团的取代,例如卤化物(Cl或Br),或优选更好的离去基团,例如如硝基或三甲基铵。然而,具有良好离去基团的前体有时更具挑战性或制备时间较长。因此,需要增强更容易获得的2-卤代吡啶基前体的反应性的方法,特别是对于可能需要快速标记几种同源放射性示踪剂候选物的早期放射性示踪剂筛选计划。在这项工作中,我们探索了多种添加剂,以对 5-取代