Phe-Val-Hyp-Thr-Asp-Tyr-Gly-Pro-Phe-Ala-Phe-NH2 | 1308660-78-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: Phe-Val-Hyp-Thr-Asp-Tyr-Gly-Pro-Phe-Ala-Phe-NH2
• CAS: 1308660-78-7
• 化学式: C₆₄H₈₂N₁₂O₁₆
• 分子量: 1275.43
• InChiKey: YMWNKSWUKHBFMV-XDLRCPARSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-甘氨酸 、 Fmoc-L-丙氨酸 、 Fmoc-L-脯氨酸 、 Fmoc-L-苯丙氨酸 、 Fmoc-L-天冬氨酸 beta-叔丁酯 、 Fmoc-O-叔丁基-L-酪氨酸 、 Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸 、 Fmoc-4-叔丁氧基-L-脯氨酸 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Phe-Val-Hyp-Thr-Asp-Tyr-Gly-Pro-Phe-Ala-Phe-NH2
  参考文献：
  名称：

  发现有效的环状降钙素基因相关肽受体拮抗剂。

  摘要：

  降钙素基因相关肽（CGRP）是一种有效的大脑和硬脑血管扩张剂，在偏头痛发作期间血浆和脑脊髓液中的降钙素基因相关肽（CGRP）升高。CGRP受体的选择性阻断有望更有效地控制偏头痛，并且不会出现与使用曲普坦相关的副作用。我们开发基于肽的新型CGRP拮抗剂的工作集中在肽的C末端部分，已知该C末端可结合受体但缺乏激动剂特性。对C末端CGRP（27-37）区进行的广泛SAR研究确定了一种新颖的环状结构：Bz-Val-Tyr-环[Cys-Thr-Asp-Val-Gly-Pro-Phe-Cys] -Phe-NH 2（23），kb值为0.126 n M针对克隆的人CGRP受体。旨在增强效力和理化性质改善的其他SAR研究产生了一系列类似物，其kb值在0.05–0.10 n M范围内。版权所有©2011欧洲肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.。

  DOI：

  10.1002/psc.1358