4-亚硝基-苯磺酰胺 | 2990-12-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-亚硝基-苯磺酰胺
• 英文名称: 4-nitrosobenzenesulfonamide
• CAS: 2990-12-7
• 化学式: C₆H₆N₂O₃S
• 分子量: 186.191
• InChiKey: NMCOEEKSSIVNAX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  98
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基苯基叠氮化物 、 4-亚硝基-苯磺酰胺 生成 4'-Sulfonamido-2-azidoazobenzol
  参考文献：
  名称：

  2-Azidoazobenzenes. 3. Kinetics of the thermal decomposition to give 2-arylbenzotriazoles

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00418a015
• 作为产物：
  描述：

  磺胺 在 Oxone 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-亚硝基-苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Azobenzene-based inhibitors of human carbonic anhydrase II

  摘要：

  芳基磺胺是一类广泛使用的药物，用于抑制碳酸酐酶。在我们的光致变色药物基团项目中，我们对含有偶氮苯基磺胺的化合物进行了探索，以阻断人类碳酸酐酶II（hCAII）的催化活性。在这里，我们报告了对九种光致变色磺胺化合物进行合成和体外评价，以用于hCAII。所有分子均为偶氮苯-4-磺胺，其在4´-位置被不同的功能基团取代，并通过X射线晶体学进行表征。我们旨在研究电子给体或电子吸引基团对抑制常数Ki的影响。通过结合合成的偶氮苯之一与hCAII晶体结构结合的结构，我们发现电子结构并不强烈影响抑制作用。总的来说，所有化合物都是hCAII的强效阻断剂，Ki = 25-65 nM，可能是光致变色的，因此结合了化学合成、晶体学和酶动力学研究。

  DOI：

  10.3762/bjoc.11.127

文献信息

• [EN] OLIGONUCLEOTIDE COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS D'OLIGONUCLÉOTIDES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2019075357A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  Among other things, the present disclosure provides technologies for altering splicing, particularly for increasing inclusion of exons in splicing products. In some embodiments, the present disclosure provides SMN2 oligonucleotides, compositions, and methods thereof. In some embodiments, the present disclosure provides chirally controlled SMN2 oligonucleotide compositions. In some embodiments, provided oligonucleotides and compositions can increase level of an exon 7-containing SMN2 splicing product and/or a gene product thereof. In some embodiments, the present disclosure provides methods for treatment of splicing-related conditions, disorders and diseases. In some embodiments, the present disclosure provides methods for treating SMN2-related conditions, disorders and diseases such as SMA (spinal muscular atrophy) and ALS (amyotrophic lateral sclerosis).

  本公开提供了用于改变剪接的技术，特别是用于增加剪接产物中外显子包含量的技术。在某些实施例中，本公开提供了SMN2寡核苷酸、组合物及其方法。在某些实施例中，本公开提供了立体控制的SMN2寡核苷酸组合物。在某些实施例中，所提供的寡核苷酸和组合物可以增加外显子7包含的SMN2剪接产物的水平和/或其基因产物的水平。在某些实施例中，本公开提供了用于治疗剪接相关疾病、疾病和疾病的方法。在某些实施例中，本公开提供了用于治疗SMN2相关疾病、疾病和疾病的方法，如脊髓性肌萎缩症（SMA）和肌萎缩侧索硬化（ALS）。
• Photocontrol of Endogenous Glycine Receptors In Vivo
  作者：Alexandre M.J. Gomila、Karin Rustler、Galyna Maleeva、Alba Nin-Hill、Daniel Wutz、Antoni Bautista-Barrufet、Xavier Rovira、Miquel Bosch、Elvira Mukhametova、Elena Petukhova、Daria Ponomareva、Marat Mukhamedyarov、Franck Peiretti、Mercedes Alfonso-Prieto、Carme Rovira、Burkhard König、Piotr Bregestovski、Pau Gorostiza

  DOI：10.1016/j.chembiol.2020.08.005

  日期：2020.11

  Glycine receptors (GlyRs) are indispensable for maintaining excitatory/inhibitory balance in neuronal circuits that control reflexes and rhythmic motor behaviors. Here we have developed Glyght, a GlyR ligand controlled with light. It is selective over other Cys-loop receptors, is active in vivo, and displays an allosteric mechanism of action. The photomanipulation of glycinergic neurotransmission opens

  甘氨酸受体（GlyRs）对于维持神经元回路中控制反射和节律性运动行为的兴奋性/抑制性平衡是必不可少的。在这里，我们开发了Glyght，一种受光控制的GlyR配体。它对其他半胱氨酸环受体具有选择性，在体内具有活性，并表现出变构作用机制。甘氨酸能神经传递的光操纵为了解完整动物的抑制回路和开发基于药物的光疗开辟了新途径。
• 4-Hydroxylaminobenzenesulfonamide, its Acetyl Derivatives and Diazotization Reaction
  作者：Hugo Bauer、Sanford M. Rosenthal

  DOI：10.1021/ja01232a030

  日期：1944.4
• Azobenzene-based inhibitors of human carbonic anhydrase II
  作者：Leander Simon Runtsch、David Michael Barber、Peter Mayer、Michael Groll、Dirk Trauner、Johannes Broichhagen

  DOI：10.3762/bjoc.11.127

  日期：——

  Aryl sulfonamides are a widely used drug class for the inhibition of carbonic anhydrases. In the context of our program of photochromic pharmacophores we were interested in the exploration of azobenzene-containing sulfonamides to block the catalytic activity of human carbonic anhydrase II (hCAII). Herein, we report the synthesis and in vitro evaluation of a small library of nine photochromic sulfonamides towards hCAII. All molecules are azobenzene-4-sulfonamides, which are substituted by different functional groups in the 4´-position and were characterized by X-ray crystallography. We aimed to investigate the influence of electron-donating or electron-withdrawing substituents on the inhibitory constant K_i. With the aid of an hCAII crystal structure bound to one of the synthesized azobenzenes, we found that the electronic structure does not strongly affect inhibition. Taken together, all compounds are strong blockers of hCAII with K_i = 25–65 nM that are potentially photochromic and thus combine studies from chemical synthesis, crystallography and enzyme kinetics.

  芳基磺胺是一类广泛使用的药物，用于抑制碳酸酐酶。在我们的光致变色药物基团项目中，我们对含有偶氮苯基磺胺的化合物进行了探索，以阻断人类碳酸酐酶II（hCAII）的催化活性。在这里，我们报告了对九种光致变色磺胺化合物进行合成和体外评价，以用于hCAII。所有分子均为偶氮苯-4-磺胺，其在4´-位置被不同的功能基团取代，并通过X射线晶体学进行表征。我们旨在研究电子给体或电子吸引基团对抑制常数Ki的影响。通过结合合成的偶氮苯之一与hCAII晶体结构结合的结构，我们发现电子结构并不强烈影响抑制作用。总的来说，所有化合物都是hCAII的强效阻断剂，Ki = 25-65 nM，可能是光致变色的，因此结合了化学合成、晶体学和酶动力学研究。
• 2-Azidoazobenzenes. 3. Kinetics of the thermal decomposition to give 2-arylbenzotriazoles
  作者：J. Herbert Hall、Francis W. Dolan

  DOI：10.1021/jo00418a015

  日期：1978.11